喘贴灵巴布剂处方工艺优化及其体外透皮特性

目的 优化喘贴灵巴布剂处方工艺,并考察其体外透皮特性.方法 在Plackett-Burman设计基础上,以甘油、NP-700、高岭土用量为影响因素,外观性状分数、初黏力分数、持黏力分数、剥离强度分数的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方工艺,Monte Carlo法获得基于概率的设计空间.采用改良...     

丹参酮ⅡA纳米粒制备工艺的优化及对心肌细胞的保护作用

目的 对丹参酮Ⅱ_A(TanⅡ_A)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒的制备工艺进行优化,并观察其对H9c2心肌细胞的保护作用。方法 采用乳化溶剂挥发法制备TanⅡ_A PLGA纳米粒;以包封率、载药量、粒径和多分散系数(PDI)为评价指标,采用Plackett-Burman设计结合Box-Behnken实验筛选最优处方;以心肌细胞存活率、乳酸脱氢酶(LDH)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)为指标观察其对心肌细胞的保护作用。结果 所得最优处方：药物4.1 mg,泊洛沙姆浓度0.5%,PLGA与药物的质量浓度比5.1∶1。所制备的TanⅡ_A PLGA粒径为(180.03±2.0)nm,PDI为(0.387±0.06),Zeta电位：-(28.33±0.65)mV,包封率>98%,载药量>9%;纳米粒形态为规则圆形;体外释放无突释效应,且释药规律符合一级释放动力学模型。细胞实验结果表明纳米粒能提高心肌细胞存活率,降低LD...     

基于质量源于设计（QbD）理念的黄芪甲苷PLGA纳米粒制备工艺研究

目的 基于质量源于设计（QbD）理念优化黄芪甲苷PLGA纳米粒的处方配比及制备工艺。方法 采用乳化溶剂挥发法制备黄芪甲苷纳米粒。以黄芪甲苷纳米粒的包封率、载药量、粒径大小以及PDI计算总评归一值（OD值）为评价指标,首先应用Plackett-Burman实验设计筛选出对黄芪甲苷纳米粒性质影响显著的工艺变量,然后对筛选出的变量应用星点设计-效应面法进一步优化,并对其进行表征评价,考察纳米粒的体外释药行为。结果 基于Qb D理念,通过星点设计-效应面法对关键工艺参数（CPPs）进行优化,得到的最优处方总投药量为5.03 mg、泊洛沙姆浓度为0.48%、W/O体积比为14.33∶1。经验证黄芪甲苷纳米粒的包封率为（68.86±2.90）%,载药量为（4.78±0.45）%,粒径为（112.87±4.69）nm,PDI为0.134±0.010,ζ电位（-29.77±1.40）m V,且纳米粒呈圆球形,粒子均匀分散,未见粘连聚集,通过体外释放实验得知,纳米粒体外释药规律符合Riger-Peppas释药方程模型。结论 基于Qb D理念,得到了优化模型的产品,符合预期的QTPP质量稳定、可控,精度高...     

硫酸化修饰对玄参多糖抗炎活性的影响

目的 比较研究玄参多糖经硫酸化修饰前后其抗炎活性的变化及机制。方法 ♂ ICR小鼠经腹腔注射脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）建立急性炎症反应模型，分别给予玄参多糖和硫酸化玄参多糖进行药物干预，以阿司匹林作为阳性对照，运用Real time RT-PCR检测肝脏组织白介素-6（interleukin-6，IL-6）、白介素-1β（interleukin-1β，IL-1β）、单核细胞趋化蛋白-1（monocyte chemoattractant protein-1，MCP-1）和肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α，TNF-α）的mRNA表达，运用ELISA检测血清中的IL-6、IL-1β、MCP-1和TNF-α的蛋白表达，运用Western blotting法检测肝脏组织中核因子κB（nuclear factor-kappaB，NF-κB）、phospho-NF-κB的表达水平。结果 硫酸化玄参多糖和玄参多糖均可显著抑制LPS诱导的IL-6、IL-1β、MCP-1和TNF-α mRNA和蛋白表达增加，玄参多糖经硫酸化修饰后，其抗炎活性显著增强，其作用机制可能与调控NF-κB信号转导通路活化有关。结论 硫酸化修饰可显著提高玄参多糖的抗炎活性，具有更好的应用前景，为玄参的开发应用提供了理论基础。