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格列吡嗪血药浓度测定及中国健康人体药物动力学研究 总被引:2,自引:1,他引:2
目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中格列吡嗪浓度的方法,以及研究格列吡嗪片在中国健康人体的药物动力学。方法以KiomasalC18(4.6mm×125mm,5μm)为分析柱,乙腈0.05mol·L-1磷酸二氢钾缓冲液(38∶62,v/v)为流动相,流速为1.0mL·min-1,二极管阵列检测器(DAD)检测波长为225nm,艾司唑仑为内标,测定血浆中格列吡嗪的浓度。结果在浓度20.4~2040ng·mL-1,格列吡嗪和内标峰面积比值与浓度呈良好的线性关系(r=0.9993)。格列吡嗪高、中、低3个浓度的平均回收率分别为(105.2±4.4)%、(92.9±5.0)%、(109.4±8.4)%;日内、日间RSD均小于10%。药物动力学研究表明,格列吡嗪体内过程符合一室模型,体内药物tmax、cmax、t1/2(Ke)、AUC0~24分别为(1.6±0.3)h、(728.5±229.7)ng·mL-1、(3.3±0.9)h、(4130.5±1383.0)ng·h·mL-1。结论方法简便、快速准确、重现性好,可用于格列吡嗪的药物动力学研究。 相似文献
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水飞蓟素对肝纤维化小鼠的保护作用及机制探讨 总被引:3,自引:2,他引:3
目的探讨水飞蓟素抗CCl4和酒精所致肝纤维化的作用和机制。方法50只♂昆明小鼠随机分为5组,模型组小鼠皮下注射CCl4并饮用酒精制造肝纤维化模型,治疗组以低、中、高3种不同浓度(50、100、200mg.kg-1)的水飞蓟素灌胃进行干预,正常组小鼠皮下注射等量植物油并用生理盐水灌胃。通过检测血清AST、ALT水平、肝脏病理组织学变化、肝脏组织转化生长因子-β1(TGF-β1)、α-肌动蛋白(α-SMA)及Ⅰ型胶原(collagen-Ⅰ)mRNA表达水平观察水飞蓟素的疗效。结果成功建立肝纤维化模型,模型组小鼠血清AST、ALT,肝脏组织TGF-β1、α-SMA及collagen-ⅠmR-NA表达水平增高,水飞蓟素可降低血清AST、ALT水平,降低肝组织TGF-β1、α-SMA及collagen-ⅠmRNA的表达,减轻肝纤维化程度,中剂量(100mg.kg-1)疗效最好。结论水飞蓟素对酒精和CCl4所致的肝脏损伤有明显保护作用,其机制可能与降低TGF-β1mRNA的表达、抑制肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSC)活化有关。 相似文献
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目的:建立一种简便、快速的高效液相色谱(HPLC)荧光检测法测定人体内血浆中氟伐他汀的浓度。方法:采用Kromasil C18柱(4.6mm×150mm,5μm),柱温40℃,流动相为13mmol·L-1澳化四丁基铵-乙腈(51:49,V/V),流速为1.0mL·min-1,荧光检测激发波长305nm,发射波长405nm。结果:氟伐他汀在1-1000μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9994)。日内和日间RSD均低于10%。结论:该方法灵敏度高、快速、简便、无杂质干扰,适合于氟伐他汀的体内分析和人体药动学研究。 相似文献
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药物使用后在体内产生效应常常受到诸多因素的影响。如药物剂量、剂型、给药途径、联合应药、病人生理因素等。只有掌握好有关用药知识,合理使用药物才能提高临床治疗效果。 相似文献
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目的以人乳腺癌多药耐药细胞系MCF-7/ADR及其敏感亲本系MCF-7为对象,探讨叶酸受体(FOLRα)及其下游基因二氢叶酸还原酶(DHFR)的表达与乳腺癌细胞多药耐药的关系。方法 MTT法测定阿霉素的细胞毒性作用及DHFR抑制剂对MCF-7/ADR细胞多药耐药的逆转作用;RT-PCR检测细胞FOLRα和DHFR mRNA的表达水平;免疫细胞化学检测FOLRα、P-gp的表达水平。结果 MCF-7细胞增殖速度快于MCF-7/ADR细胞,MCF-7细胞FOLRα mRNA转录水平较MCF-7/ADR细胞高,而MCF-7/ADR细胞DHFR mRNA较MCF-7细胞转录水平高;免疫细胞化学显示MCF-7细胞FOLRα的表达高于MCF-7/ADR细胞,而MCF-7/ADR细胞P-gp的表达较MCF-7细胞高;MCF-7/ADR对甲氨蝶啶无耐药性,甲氨蝶啶对MCF-7/ADR细胞多药耐药有逆转作用。结论 MCF-7/ADR细胞FOLRα的表达水平下调可能与细胞增殖水平有关,其下游基因DHFR表达水平与MCF-7/ADR细胞的MDR可能存在相关性。 相似文献
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目的:探讨氟伐他汀(FV)和格列美脲(GMD)合用后其药动学特征和相互作用。方法:12名健康男性志愿者随机分成6组,按拉丁方设计先后服用FV(40 mg·d~(-1),8d),GMD(4 mg·d~(-1),7d),FV (40 mg·d~(-1),8d)+GMD(4mg·d~(-1),8d)。采用HPLC测定血药浓度,用DAS 2.0软件对数据进行处理,计算药动学参数。结果:合用GMD前后,FV的药动学参数无明显改变;合用FV前后,GMD的c_(max)~(ss)、c_(min)~(ss)、c_(av)~(ss)、AUC_(0-24)~(ss)、t_(1/2)和MRT显著增加(P<0.05),CL(F)和DF显著减少(P<0.05)。结论:2药合用后GMD的肝脏代谢受到抑制,临床合用应注意监测病人体内GMD的血药浓度,避免不良反应的发生。 相似文献
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目的:观察在肝损伤早期,拉米夫定和水飞蓟素对酒精刺激的乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)转基
因小鼠肝组织保护作用,并通过检测肝纤维化相关因子探讨其机制。方法:将40只1.3拷贝HBV转基因BALB/C小鼠
随机分为4组。对照组以生理盐水灌胃;模型组以体积分数为50%的白酒5 mL/kg灌胃,1 次/d;拉米夫定组在模型组
处理基础上以拉米夫定溶液(100 mg/kg)灌胃,1 次/d;水飞蓟素组在模型组处理基础上以水飞蓟素溶液(200 mg/kg)
灌胃,1 次/d。10周后荧光定量PCR检测各组小鼠血清HBV-DNA载量,全自动生化仪检测血清ALT和AST水平。HE
染色,Masson染色镜检观察肝组织病理变化,荧光实时定量PCR检测肝组织TGF-β1,Smad3,Smad7,结缔组织生长
因子(connective tissue growth factor,CTGF) mRNA表达水平,免疫组织化学检测肝组织TGF-β1,CTGF,α-平滑肌肌
动蛋白(α-SMA)表达水平。结果:与对照组相比,模型组肝组织病理损伤加重,血清HBV病毒载量,ALT和AST水平
明显增高,肝组织内TGF-β1,Smad3,Smad7,CTGF mRNA及TGF-β1,CTGF,α-SMA蛋白表达增加(P<0.05)。与模
型组相比,拉米夫定组和水飞蓟素组肝组织病理损伤均减轻,肝组织内TGF-β1,Smad3,CTGF mRNA及TGF-β1,
CTGF,α-SMA蛋白表达减少(P<0.05),Smad7 mRNA的表达进一步增加(P<0.05),水飞蓟素组血清ALT和AST水平降低
(P<0.05)。结论:拉米夫定和水飞蓟素可通过调节TGF-β1/Smads信号通路,减少CTGF表达,抑制肝星状细胞活化等
机制阻断酒精刺激的HBV转基因小鼠肝组织纤维化的发生和进展。 相似文献
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目的 Meta分析甘草酸单铵对肝纤维化各项指标(HA、LN、Ⅳ-C)的作用.方法 计算机检索万方数据库、中文科技期刊数据库、中国生物医学文献数据库、VIP、ISI web of knowledge、CNKI、PUBMED和Cochrane 图书馆,检索时间从建库截至2011年8月,按纳入排除标准选择文献,在按照测量指标和干预措施进行亚组分析后,对同质研究用RevMan 5.0软件进行meta分析.结果 经过排除与筛选,共纳入5篇文献,患者总数共498例,涉及的治疗组与对照组有甘草酸单铵υs丹参,甘草酸单铵+丹参μs丹参,甘草酸单铵+复方丹参+鳖甲软肝片μs复方益肝灵,甘草酸单铵μs一般护肝或加用肝炎灵,所纳入的研究均为随机设计实验,均没有描述分配隐藏的方法和盲法.结论 甘草酸单铵对肝纤维化指标LN的疗效优于单用丹参,对HA、Ⅳ-C、PCⅢ的疗效优于一般护肝或加用肝炎灵,结果具有统计学差异;甘草酸单铵+丹参对肝纤维化指标HA、Ⅳ-C、LN的疗效优于丹参,结果具有统计学差异;甘草酸单铵+复方丹参+鳖甲软肝片对肝纤维化HA、LN、ⅣC指标的疗效优于复方益肝灵,结果具有统计学差异. 相似文献
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目的 建立曲马多血药浓度的高效液相色谱-质谱测定法,用于人体药动学研究。方法 血浆样品用饱和碳酸氢钠碱化,用乙酸乙酯提取。采用AgilentZorbaxSB C18(15 .0mm×2 . 1mm ,5 μm)柱,以甲醇-水(含1%甲酸) =8∶14 (V/V)为流动相,内标为盐酸非洛普,检测离子为m/z 36 4 . 5 (曲马多)、m/z344 . 5 (内标) ,裂解电压为12 0V。测定了2 0名受试者单剂量口服曲马多10 0mg后血药浓度。结果 最低检测限达0 . 5 μg·L-1,线性范围1~5. 0 0 μg·L-1(r =0 . 9996 ,n =5 ) ,日内和日间RSD均<10 % ,方法回收率为94 .2 %~10 .9 7% ,符合生物样品分析要求。结论 本法准确、快速、灵敏,适合曲马多的人体药动学研究。 相似文献