环氧硅氧烷对丙烯酸酯类无皂水性涂料性能影响的研究

研究了环氧硅氧烷对无皂水性涂料的影响。随着环氧硅氧烷在聚合物中含量的提高，聚合物的光泽由89．8％降至70．9％、Ca^2 稳定性由9．7ml降至2．7ml，铅笔硬度由2B增至3H、吸水率由24．9％降至0．2％，同时得到n(环氧硅氧烷)：n(甲基丙烯酸)=1：1最佳。     

陈皮酵素可体内抑制小鼠的肝纤维化

目的 研究陈皮酵素在体内抗肝纤维化的作用。方法 119只雄性C57BL/6小鼠随机分为4组：模型组（n=49）、实验组（n=56）、对照组（n=7）和陈皮酵素组（n=7）。模型组灌胃40% CCl4橄榄油溶液（3×0.1 mL/周）;实验组灌胃40% CCl4橄榄油溶液（3× 0.1 mL/周）和陈皮酵素（0.26 mL/d）;对照组和陈皮酵素组分别给予橄榄油（3×0.1 mL/周）和陈皮酵素（0.26 mL/d）,共8周。采用腹腔注射CCl4的方法来构建小鼠肝纤维化模型,模型组和实验组每周处死7只小鼠,对照组和陈皮酵素组小鼠第8周处死,收集肝脏标本和血清。用HE染色和天狼星红染色观察各组小鼠肝组织病理改变,测定血清甘氨酸、丙氨酸氨基转移酶、谷氨酰胺转氨酶、碱性磷酸酶水平。结果 HE和天狼星染色结果显示,只灌胃CCl4的模型组,肝纤维化程度逐渐加深,表现为汇管区明显的脂肪变性、坏死和炎性细胞浸润。但给予陈皮酵素的实验组炎症程度较模型组减轻,表现为空泡化和炎症细胞浸润减少,胶原沉积减少且实验组 Ishak 评分显著低于模型组（P<0.05）。与模型组相比,实验组血清肝功能指标甘氨酸、丙氨酸氨基转移酶、谷氨酰胺转氨酶、碱性磷酸酶水平显著降低（P<0.05）。结论 陈皮酵素有肝保护作用,可以显著减轻肝纤维化程度。     

1,3-丁二酮类衍生物对S-180肉瘤细胞生长抑制作用体外实验研究

目的观察1,3-丁二酮类衍生物对S180肿瘤细胞生长的影响,为进一步的研究提供依据。方法细胞增殖程度采用MTT比色法。结果 1,3-丁二酮衍生物B具有较强的抑制S180细胞增殖的作用;1,3-丁二酮衍生物A对S180细胞增殖抑制作用较弱。结论 1,3-丁二酮衍生物B对小鼠S180肿瘤细胞体外增殖有明显抑制作用。     

参与式教学法提高医学生学习有机化学的兴趣

为了提高教学质量,在有机化学的教学中教师就如何提高学生的学习兴趣,激发学习动力进行了尝试和探讨。注重上好第一堂课;采取有效的激励措施,激发学生的自主学习动力;引进教师与学生角色互换,学生参与式教学法;以及科研教学,帮助、鼓励学生参加各类与化学有关的竞赛等方法能最大限度的激发学生的学习兴趣,从而达到提高教学质量的目的。     

可作药物缓释基材的PLA的合成

采用二步法合成了(D,L)型聚乳酸(PLA),将合成出来的聚乳酸进行了纯化、分子量测定、红外光谱分析及DSC谱图分析;研究了辛酸亚锡的用量对聚乳酸的分子量的影响、重结晶次数对聚乳酸分子量的影响、分子量与Tg之间关系等.结果表明在丙交酯的开环聚合中,引发剂与单体的比例对聚乳酸的分子量的大小起决定性作用,辛酸亚锡与丙交酯的比例过高或过低,均只能得到较低分子量的聚乳酸.开环聚合反应属逐步聚合反应,引发剂与单体的比例过高,活性点过多,不易得到较高分子量的聚乳酸.引发剂与单体的比例过低,活性点过少,单体难以完成发生聚合.重结晶次数越多,单体的旋光性能改善,纯度笪以提高,在一定引发剂与单体配比条件下,PLA的分子量大小可以得到控制.     

咪唑并杂环化合物的设计、合成及抗乳腺癌活性评价

目的合成以咪唑并杂环为母体的化合物,并评价抗乳腺癌活性。方法利用甲基N-杂环化合物与脂肪胺的有氧铜催化的 卤环化反应合成1a-1e、2a 和2b;通过sonogashira 偶联反应合成3a;使用suzuki 偶联反应合成3b;相应胺与1e 的Buchwald- Hartwig偶联分别得到4a-4c。通过MTT法测定目标化合物的抗乳腺癌活性和肾毒性。通过Annexin V-FITC/PI试剂盒检测目 标化合物对乳腺癌细胞的凋亡诱导作用。通过裸鼠异种移植模型评价2a的体内安全性和有效性：利用SPSS产生随机数字将 裸鼠随机分为治疗组与对照组,每组6只。治疗组腹腔注射2a的生理盐水溶液[10 mg/（kg·d）];对照组注射等量生理盐水,持续 14 d。实验结束时处死小鼠,取出肿瘤并测量,计算体积。结果通过活性筛选发现4个活性较好的化合物2a、4a、4b和4c。其中 2a 活性最好,IC50值是9.77±2.32 μmol/L,接近阳性对照药物顺铂（IC50=8.96±2.35 μmol/L）,且肾毒性略小于顺铂（2a 的CC50为 10.79±0.87 μmol/L,顺铂的CC50为8.45±0.68 μmol/L）。2a促进乳腺癌细胞发生凋亡。2a在10 mg/（kg·d）的剂量下对小鼠体内 肿瘤生长有一定抑制作用,且未引起严重不良反应。结论合成了12个咪唑并杂环化合物,有3个结构新颖的化合物。发现4 个抗癌活性较好的化合物。化合物2a以浓度依赖的方式促进sk-br-3细胞凋亡,从而引起细胞死亡。2a在体内具有安全性和一 定的抗乳腺癌活性。     

5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释药物的制备及性能

目的:制备5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统,并对其进行体外释药研究.方法:采用离子交换法将5-氟尿嘧啶插层到蒙脱土片层间,通过X射线衍射(X ray diffraction,XRD)和FTIR对5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统的性能进行表征,紫外分光光度计定量分析药物的体外累积释药量.结果:插层后的蒙脱土层间距由1.492 nm增大到1.736 nm,说明5-氟尿嘧啶已经成功插入蒙脱土片层间;药物体外持续释放时间超过6 h,证实制备的复合药物具有良好的缓释效果.结论:5-氟尿嘧啶/纳米蒙脱土缓释系统具有良好的缓释效果.