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目的 以醋酸曲安奈德 (TAA)为模型药物 ,以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶 ,考察其特性以及药物经皮渗透性能。方法 采用高压乳匀技术制得TAA SLN分散液 ,并制成卡波姆凝胶 ,考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为。采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能。结果 制得的TAA SLN为均匀的球形粒子 ,不同载药量SLN粒径为 95 . 5~ 186 . 2nm ,Zeta电位为 - 2 6 .3~ - 15 . 7mV ,包封率为 6 7. 4 3%~ 90 . 3% ;SLN卡波姆凝胶 37℃储存三个月后SLN粒径略有增大 ,Zeta电位无明显变化 ;SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程 (DR % =6 . 3979t1/2 3. 15 2 9,r2 =0 . 95 18) ;经皮渗透实验结果表明 ,与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较 ,SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物 2 4h累积渗透量显著提高。结论 TAA SLN卡波姆凝胶稳定性好 ,对药物释放具有缓控释作用 ,能显著促进药物经皮渗透 ,有望成为新型经皮给药制剂。 相似文献
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醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体的制备及其透皮吸收研究 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:制备醋酸曲安奈德(TAA)纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC),考察醋酸曲安奈德纳米结构脂质载体(TAA-NLC)对离体猪耳皮肤的透皮吸收行为。方法:采用高压乳匀法制备了TAA-NLC,并对其微观形态、药物和脂质材料的物理状态、粒径及粒径分布、Zeta电位、包封率等进行研究,用改进的Franz扩散池研究TAA-NLC的透皮吸收行为,高效液相色谱法测定TAA含量。结果:TAA-NLC的微观形貌呈类球形粒子,NLC中液态脂质的加入使固体脂质的结晶度降低,药物在NLC中可能以无定形或分子状态存在。NLC粒径分布均匀,平均粒径为(106.47±4.65)nm,多分散指数(PI)为0.176±0.035,Zeta电位为-(45.18±2.73)mV,包封率为(93.06±3.52)%,药物体外释放符合Higuchi方程(Q%=11.762t1/2+0.9383,r=0.9804),24h药物累计透皮量明显低于对照制剂(市售TAA溶液剂),皮肤滞留量达对照制剂的6.82倍。结论:所制备的TAA-NLC可以降低TAA皮肤透过量,显著增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为TAA的新型局部给药制剂。 相似文献
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目的:建立孟鲁司特钠中间体A5的对映异构体检查方法。方法采用Chiralpak AD-H色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),以正己烷-无水乙醇(65:35)为流动相,流速为0.7 mL·min-1,检测波长为280 nm,柱温为30℃。结果孟鲁司特钠中间体 A5对映异构体在0.10~1.94μg · mL-1范围内线性关系良好,相关系数为0.9999,平均回收率为101.24%(RSD=1.84%,n=9)。结论本法简便、准确、快速、重现性好,可用于孟鲁司特钠中间体A5对映异构体的测定。 相似文献
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