头孢噻呋钠的制备

目的 头孢噻呋钠制备工艺的研究。方法 7-ACA与2-呋喃甲硫羟酸缩合后，与AE活性酯反应得头孢噻呋酸，然后依次将之转化为头孢噻呋盐酸盐及头孢噻呋钠。结果 以7-ACA计算，总重量收率为78．9％。结论 此方法收率高，产品纯度好，适合工业化生产。     

喜树碱及其衍生物的研究进展

喜树碱和羟基喜树碱为一种天然生物碱,具有较强的细胞毒性,对直肠癌、膀胱癌、胃癌、肝癌和白血病等恶性肿瘤均有一定疗效。但由于它们水溶性差,生物利用度较低,并有一定的副作用如骨髓抑制、呕吐、腹泻、尿血、尿急等,因而限制了其使用。人们一直寻找高效低毒的喜树碱衍生物,至今已有一系列喜树碱衍生出现并进入临床应用或临床试验阶段;如已上市的irinotecan(伊立替康),topotecan,以及正在临床研究中的9-硝基喜树碱,9-氨基喜树碱等。