1,3—二溴—5,5—二甲基海因选择性溴化反应研究

考察了在不同极性溶剂中以1,3-二溴-5,5-二甲基海因作溴化剂对溴化6-甲氧基-2,酰基萘反应的影响,13-二-5,5-二甲基海因作为溴化剂,在二氯甲烷,三氯甲烷,二氯乙烷中,于一定温度下,搅拌反应,高选择性溴化6-甲氧基-2-酰基萘的萘环,得到高收率的溴化产物6-甲氧基-5-清算溴-2-酰基萘,该化合物是全盛非甾体消炎镇痛药萘普生(S)-( )-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸的关键中间体.     

1-氧代-1-(6-甲氧基-2-萘基)-2-溴丙烷的合成

通过滴加溴化铜的甲醇溶液,６－甲氧在－２－丙酰萘在均相体系中回流,可高选择性地溴化,得到合成非甾体消炎镇痛药萘普生的关键中间体１－氧代－１－（６－甲基氧－２－萘基）－２溴丙烷,收率９２．８％。     

2—芳基丙酸类消炎药的酶催化拆分研究进展

介绍了2－芳基丙酸酯、2－芳基丙腈和2－芳基丙酰胺的酶催化不对称水解;2－芳基丙酸的酶催化不对称酯化反应拆分可得光学活性的2－芳基丙酸类消炎药。     

一锅重排法合成萘普生

目的　“一锅”重排法合成非甾体消炎镇痛药外消旋萘普生。方法　以卤化铜为选择性卤化剂,6-甲氧基-2-丙酰基萘经羰基α-卤化、缩酮化、重排和水解等反应合成外消旋体萘普生。结果　“一锅法”合成萘普生总收率74.0%～92.6%(以6-甲氧基-2-丙酰基萘计)。结论　“一锅重排法”合成萘普生,操作简便,收率较高。