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目的以MMP-2为靶点,设计合成了N1-取代咖啡酰吡咯烷衍生物-LY52,研究其对MMP-2活性抑制作用及抗侵袭转移能力。方法MTT法检测LY52对肿瘤细胞生长抑制作用;台盼蓝染色方法鉴别其作用性质。以proMMP-2酶活性实验方法,直接测定LY52对该酶的抑制作用。MTT法研究细胞与不同类型的基底膜蛋白黏附性。以明胶酶谱实验法,分析Hep-2培养上清液MMP-2的表达及活性。免疫细胞化学和免疫组织化学实验分别检测体外培养和接种裸鼠体内Hep-2细胞的MMP-2表达水平。以Transwellchamber小室法,研究LY52对Hep-2细胞穿过重组基底膜的能力。结果与结论LY52对Hep-2细胞仅具有较弱的生长抑制作用。当化合物与proMMP-2接触时,显示直接抑制酶活性,并可能阻滞proMMP-2向活性型转变。与细胞接触1h,LY52明显抑制Hep-2细胞与基底膜蛋白LN,FN及Matrigel的黏附性;接触24h,Hep-2细胞上清液中MMP-2表达水平显著下降;免疫组织化学实验也发现LY52对接种裸鼠体内的Hep-2细胞生长具有一定的抑制作用,同时降低MMP-2表达水平。当与LY52接触24h,Hep-2细胞穿过包被基底膜蛋白的polycarbonate滤膜能力下降,说明LY52具有抗侵袭和癌细胞游走的能力。LY52可能通过特异性结合并降低MMP-2活性,抑制Hep-2细胞的侵袭与转移能力。 相似文献
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通过抑制DNA复制与翻译过程为主的反义治疗技术其特点在于能特异性地与DNA核苷酸链结合并调节或降低其表达水平。这个方法可能比以蛋白质为靶点的治疗手段容易实现,原因就在于前者分子结构相对简单,进一步说就是如何将癌细胞阻滞在癌基因早期表达阶段。本文将简述近年来在这方面的研究进展以及必须解决的问题。 相似文献
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目的建立高效液相色谱法测定癌康胶囊中黄芪甲苷的含量。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-水(32∶68)为流动相;蒸发光散射检测器检测;柱理论塔板数按黄芪甲苷峰计,应不低于4 000。结果黄芪甲苷在1.30~10.4μg范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系。回归方程为Y=1.686 5X+14.011,相关系数r=0.999 9。测得三批样品的含量范围为0.144 mg/粒~0.205 mg/粒,平均加样回收率99.1%,变异系数RSD为2.10%。结论该法灵敏度高、专属性强,可用于癌康胶囊中黄芪甲苷的质量控制。 相似文献
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<正> 灵芝孢子粉胶囊为山东东阿阿胶股份有限公司研制的中药制剂,应用于临床对多种肿瘤显示较好的治疗作用,并可较好地改善肿瘤病人的生存质量。为验证该药的临床效果,我们对该药的药效学进行了初步研究,结果表明,该药能提高机体免疫功能,现将结果报道如下。1.实验材料1.1 动物:昆明种健康小鼠,体重18~22克,雌、雄兼用,由山东省实验动物中心提供。1.2 药物:灵芝孢子粉胶囊,去胶囊后为棕色粉剂,难溶于水,由山东东阿阿胶集团股份有限公司提供;呋喃氟尿嘧啶(FT-207)为白色粉剂,由济南药厂 相似文献
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随着肿瘤发病机理的深入研究及众多抗癌药物的出现,肿瘤的临床化疗越来越重要。少数肿瘤单用药物疗法即可达到满意效果。多数临床化疗遇到的问题除药物特异性不高及毒副反应常见(即治疗指数偏低)之外,更为重要的问题是肿瘤细胞的抗药性(drug resistance)。常遇到这样的情况:肿瘤在治疗初期对某种药物很敏感,但经过几个疗程后,其敏感性逐渐下降,不得不改用他药或联合化疗。有时甚至对结构与功能不相关的多种药物产生抗药性,即所谓多向交叉抗药。关于抗药性出现 相似文献
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化学预防是阻断肿瘤发生与发展的重要策略。它涉及到生物学、流行病学、行为科学以及临床医学。在这篇文章中,我们将通过提出和回答一些问题来正确理解这一慨念,并闸明其与各学科之间的关系。遗传背景对于化学预防的设计有何作用? 相似文献
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阿霉素白蛋白微球抗癌作用的实验研究 总被引:1,自引:0,他引:1
观察阿霉素白蛋白微球体内外不同条件下对肿瘤组织的抑制效应,结果表明:体外对Hela细胞和H7402肿瘤细胞均具有较强的抑制生长能力,DO值以含阿霉素量计算分别为0.46μmol·L-1和1.28μmol·L-1。对小鼠移植性肿瘤S180和HepA22抑瘤效果不佳,剂量20~500mg·kg-1范围时,抑瘤率仅17%~40%。对大鼠移植性肝癌行肝动脉化疗栓塞,显示很强的抑瘤效果。50mg·kg-1和250mg·kg-1剂量一次给药时,抑瘤率达80%和90%,鸦胆子油作为该药载体可能提高药物对肿瘤组织靶向性。 相似文献