甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究

目的研究甘草酸的差向异构体在大鼠体内的药物动力学特征。方法大鼠按25mg.kg-1的剂量分别灌胃给予甘草酸2种差向异构体,使用HPLC测定血药浓度,以DAS2.0软件拟合药动学参数,并用SPSS统计软件对α-甘草酸组和β-甘草酸组的药动学参数进行比较。结果甘草酸的差向异构体在体内转化为甘草次酸后主要药动学参数分别为：α-甘草酸组AUC0-36为（57.04±14.64）μg.mL-1.h,Cmax为（4.68±2.56）μg.mL-1t1/2为（5.56±1.65）h,tmax为（10.0±4.0）h;β-甘草酸组AUC0-36为（36.55±13.18）μg.mL-1.h,Cmax为（4.24±1.69）μg.mL-1,t1/2为（7.88±2.40）h,tmax为（9.0±1.1）h。结论甘草酸的差向异构体在体内转化为甘草次酸后的主要药动学参数存在显著性差异。     

用中空纤维液相微萃取-HPLC法测定人血浆中酒石酸美托洛尔的浓度

目的:建立中空纤维液相微萃取-HPLC法测定人血浆中酒石酸美托洛尔的浓度.方法:优化酒石酸美托洛尔液相微萃取法供给相和接受相的浓度、萃取时间、萃取温度、萃取转速和离子强度,血浆样品经中空纤维液相微萃取法萃取后,用HPLC法测定酒石酸美托洛尔的浓度.色谱柱:Agilent Zorbax Eclipse XDB-C18柱,流动相:甲醇-0.1％磷酸(40∶60),流速:1 ml/min,激发波长:227 nm,发射波长:305 nm,柱温:30℃.结果:酒石酸美托洛尔在2～ 125 ng/ml线性关系良好,低、中、高三种浓度(5、20、100 ng/ml)的日内、日间精密度均＜10％,回收率分别为(87.1±7.3)％、(92.6±5.8)％和(89.1±2.5)％.结论:中空纤维液相微萃取-HPLC法适用于测定血浆样品中酒石酸美托洛尔的浓度.     

星点设计效应面法优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方

摘要目的 采用星点设计效应面法优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方,以获得稳定的乳状液。方法分别考察了乳化剂、盐酸文拉法辛、聚乙二醇和氯化钠用量对乳剂黏度、离心破坏率和平均粒径等指标的影响。用线性方程和二次多项式描述各指标及总评“归一值”与4个因素之间的数学关系,根据总评“归一值”的最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果4个因素和3个评价指标及总评“归一值”之间存在定量关系。优选的最佳处方：乳化剂P135为0.48 g,盐酸文拉法辛0.40 g,聚乙二醇0.26 g及氯化钠0.025 g。优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论所建立的模型预测性良好,可用于优化盐酸文拉法辛油包水乳剂处方,并获得性质稳定的乳状液。     

用液相色谱-质谱联用法同时测定人血浆中阿司匹林和氯吡格雷的浓度

目的：建立液相色谱-质谱联用（LC-MS）法同时测定人血浆中阿司匹林和氯吡格雷的浓度。方法 ：以苯甲酸为内标,色谱柱为Kromasil C18柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为甲醇-0.2%乙酸溶液（60∶40）,流速为0.8ml/min。采用正离子选择性离子监测模式进行检测,参比离子m/z分别为322.1（氯吡格雷）、178.9（阿司匹林）和121.1（苯甲酸）。结果：阿司匹林和氯吡格雷分别在10~5000ng/ml和1~200ng/ml的浓度范围内呈良好线性关系（r≥0.996 8）,低、中、高浓度阿司匹林（40、800、4000ng/ml）和氯吡格雷（4、40、160ng/ml）的日内、日间RSD均〈15%,提取回收率为82.4%~92.4%（n=5）,稳定性良好。结论：本方法准确、灵敏,可同时测定人血浆中阿司匹林和氯吡格雷的浓度。     

双波长切换HPLC同时测定桂枝甘草汤中4种成分的含量

目的建立桂枝甘草汤中4种成分同时含量测定的方法。方法采用高效液相色谱法,KromasilC18柱（4．6mm×250mm,5um）,以乙腈-0．1％甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,流速：1．0mL·min-1,双波长切换时间序列采样：0～29．5 min为276nm;29．5～32．0min为370nm。结果甘草苷、肉桂酸、桂皮醛、异甘草素分别在10．0～160,2．50～40．0,16．0～256,0．050～0．8ug·mL-1内,线性关系良好。结论该方法准确、简便、专属性好,可用于桂枝甘草汤中甘草苷、肉桂酸、桂皮醛和异甘草素4种成分的含量测定,为桂枝甘草汤的质量控制提供依据。     

高效液相色谱法测定人血浆中5种抗癫药浓度

目的建立同时测定人血浆中5种抗癫药浓度的高效液相色谱法。方法以苯乙酮为内标，色谱柱为Agilent Eclipse XDB C18 （4.6 mm×150 mm，5 μm），流动相为甲醇 水梯度洗脱，流速为 1 mL•min－1。检测波长为双波长切换测定，0～10 min为210 nm，10.01～15 min为230 nm。结果抗癫药地西泮、氯硝西泮、卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥分别在 0.1～20.0，0.01～10.0，0.2～40，2～40，2～80 μg•mL－1浓度范围内呈良好的线性关系（r≥0.997 4），日内、日间精密度RSD均＜15%，提取回收率为74.4%～91.3%。结论该法准确、灵敏、可靠，可作为该类药物血药浓度监测的常规方法。