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目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。 相似文献
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目的设计合成头孢美法仑,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以二苯甲酮、美法仑和7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE)为原料,经酯化、碘代、偶联、氧化、水解等反应得到目标化合物头孢美法仑,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物头孢美法仑,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,头孢美法仑在体外基本无毒,酶解后IC50为(101.97±1.705)μmol/L。结论头孢美法仑酶解后能够充分发挥细胞毒作用,而酶解前在体外基本无毒性,为颇具前景的前药,值得进一步研究。 相似文献
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尽管Misonidazol在临床应用上受到神经毒性的限制,但是,寻找低毒高效乏氧细胞放射增敏剂依然是肿瘤放射生物学者及药物学者感兴趣的研究课题。原因在 相似文献
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放射增敏剂研究的先驱者Adamst[1]对放射增敏剂按照作用机制进行了分类.其中亲电子放射增敏剂由于对多种肿瘤细胞的体外增敏作用较强而受到广泛关注,其中效果较好的药物是眯嗦硝唑(misonidazo,MISO)但临床试验表明,该药物合并常规放疗无明显增敏效果,主要原因是肿瘤组织药物浓度低,不能产生明显的增敏效果,又因其不良反应较大,影响患者接受更大剂量来提高增敏效果[2]. 相似文献
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一种重组β-内酰胺酶的原核表达,纯化及其活性检测 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:利用原核表达系统诱导表达一种可以用于肿瘤生物治疗ADEPT(单抗导向酶活化前药)的重组蛋白RGD4CβL,并对该蛋白进行纯化以及活性检测。方法:对合成的DNA序列进行测序,将重组载体pColdII-RGD4CβL转化入大肠杆菌E.coli BL(DE3),在大肠杆菌细胞中诱导表达目的蛋白,用His标签纯化树脂Ni-NTA纯化目的蛋白,以流式细胞术(FCM)检测纯化所得蛋白的活性。结果:合成的DNA全长为1125bp,其在E.coli BL(DE3)中经IPTG诱导后表达出相对分子质量(Mr)约为42000的目的蛋白,经纯化后获得了产率和纯度均很高的重组蛋白RGD4CβL,流式细胞检测证明该蛋白具有很好的肿瘤细胞靶向性。结论:成功地对重组蛋白RGD4CβL进行了诱导表达,得到的纯化蛋白具有较好的肿瘤细胞靶向性,该重组蛋白将可能成为一种免疫原性更低的新型双功能蛋白用于ADEPT。 相似文献
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目的 研究5-硝基吲唑-3-甲酰亚氨基二乙酸的细胞毒性,以及对HeLa细胞的放射增敏作用。方法 取指数生长期的HeLa细胞,接种于96孔板,加入不同浓度的药物作用后,用噻唑蓝比色法(MTT法)测定存活分数,并比较不同药物剂量加照射的实验组与单纯照射组的细胞存活分数。结果 5-硝基吲唑-3-甲酰亚氨基二乙酸对HeLa细胞的毒性较小。该药物对HeLa细胞有放射增敏作用,且乏氧处理的效果优于有氧处理:0、6、12、24、48、96μg/ml药物乏氧处理,存活率分别为0.91、0.87、0.84、0.81、0.76、0.60;48、96μg/ml药物有氧处理,存活率分别为0.85和0.73。结论 5-硝基吲唑-3-甲酰亚氨基二乙酸对HeLa细胞的毒性较小,且具有一定的乏氧放射增敏剂特征。 相似文献
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1-乙氨二乙基6硝基吲唑盐酸盐显示了较高的乏氧细胞放射增敏效果,S-8711是上述两个化合物的改造物,我们对侧链再次进行改造,重新设计合成了二个6-硝基吲唑化合物,试图降低毒性,提高增敏效果。 我们报道S-8816,S-8824对离体Hela-S_3细胞毒性以及乏氧细胞增敏作用的实验结果。实验选用单层贴 相似文献
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