改进HPLC法考察试制头孢地尼缓释微丸的稳定性

目的:通过HPLC法监控试制的头孢地尼缓释微丸的含量及有关物质变化趋势.方法:对<中国药典>2010版头孢地尼各论所载HPLC方法加以改进,用以测定头孢地尼缓释微丸的含量及有关物质,考察试样的稳定性.结果:经过改进的HPLC方法能有效检测头孢地尼,辅料及自身降解产物对测定无干扰.结论:本色谱系统能真实反映头孢地尼缓释微丸制剂质量优劣,制剂稳定性良好.     

利塞膦酸钠的合成研究

目的合成新型抗骨质疏松药利塞膦酸钠。方法以烟酸为原料,经酯化、缩合、Willgerodt反应和水解等步骤得到关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐,3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸反应后得到利塞膦酸钠。结果在合成过程中,通过探讨Willgerodt反应的时间和反应条件以及产率,优化合成路线,提高总反应收率。结论此合成路线使利塞膦酸钠的合成方法能较好地适用于工业化生产。     

利塞膦酸钠片有关物质的方法学研究

目的建立测定利塞膦酸钠片有关物质的高效液相色谱法。方法采用ODS C18色谱柱(5μm,150 mm×4.6mm),以缓冲液(取四丁基溴化铵3.22g加入1 000ml 0.05mol/L氯化铵缓冲液中,用氨水调pH至7.8±0.05)-甲醇-乙腈(2505025)为流动相;柱温:室温;流速:1.0ml/min;检测波长:254nm。结果在高温、酸、碱、氧化、强光降解下用HPLC测定,各杂质峰和主峰均有较好的分离效果,线性关系为Y=1.28×107 X-1.62×105(r=0.999 9),线性良好,稳定性良好。结论该方法测定快速、简单、准确,灵敏度高,适用于利塞膦酸钠片有关物质的测定。     

水合氯醛有关物质分析方法优化与稳定性检测

目的 建立水合氯醛中有关物质检查方法,提高水合氯醛相关产品的质量标准与控制限度。方法 建立水合氯醛三氯甲烷与卤代羧酸的检测方法,并通过稳定性监控水合氯醛的杂质变化。结果 经对比研究,本文建立的有关物质方法可满足相关法规要求,同一方法可准确检测原料及其制剂中的4种杂质。结论 本文为水合氯醛及其制剂的质量标准提升提供技术支持,通过水合氯醛杂质检测以及本品在高温、光照的稳定性对比,对实施制剂研究与生产过程中的杂质监控非常必要,可更大程度保障人民群众用药安全。     

肾上腺素注射液中亚硫酸氢钠的含量测定

目的 建立肾上腺素注射液中抗氧化剂亚硫酸氢钠的含量测定方法。方法 基于在SO₂存在下可以使得酸性品红溶液褪色的原理,采用比色法在548 nm波长处测定样品吸光度,根据吸光度值计算抗氧化剂的含量。结果 在亚硫酸氢钠浓度为4～24 μg·mL^-1,吸光度值的倒数与其浓度呈良好的线性关系Y=0.007 8X+1.628 6（R²=0.999 5）,平均回收率为102.50%（RSD=2.22%,n=9）。结论 该方法准确,简便易行,可用于对肾上腺素注射液中亚硫酸氢钠含量的测定。     

多柔比星前体脂质体包封率测定及影响因素考察

目的测量自制多柔比星前体脂质体的包封率并对影响包封率的因素进行考察。方法葡聚糖凝胶层析法、紫外分光光度法测量多柔比星前体脂质体包封率。结果自制多柔比星前体脂质体包封率平均可达80.0%,稳定性良好。结论药脂比、膜材、水合温度等对多柔比星前体脂质体的包封率有较大的影响。     

多柔比星前体脂质体制备工艺筛选及质量考察

目的:筛选多柔比星前体脂质体制备工艺及条件,并对其性状、包封率进行考察评价.方法:运用均匀设计法筛选制备条件,葡聚糖凝胶层析法、紫外分光光度法测定包封率.结果:按照最佳处方所制得多柔比星前体脂质体粒径分布均匀,形态良好,包封率可达80%.结论:按照均匀设计法制备的多柔比星前体脂质体性状优良,检测方法可靠,制备方法简单可行,质量可控,具有广阔的应用前景.     

卡维地洛传递体的制备及其质量评价

目的:制备卡维地洛(CA)传递体,并进行质量评价。方法:采用薄膜分散法联合高压乳匀法制备CA传递体;高效液相色谱法测定其中CA的含量;SephadexG-50凝胶柱层析法测定其中CA的包封率;对CA传递体的外观、形态、粒径及电位进行考察。结果:制备的CA传递体为乳白色、近均一透明的胶体溶液;CA平均含量为27.09μg·mL-1,平均包封率为80.84%,RSD均<2.0%;体系粒径在100nm左右,多分散性系数为0.05左右,电位均>41mV,具有较好的质量和稳定性。结论:CA传递体制备工艺可行、方法简单、质量可控。     

利巴韦林脂质体吸入粉雾剂的研制与初步评价

目的 为解决利巴韦林存在的明显不良反应问题,研制利巴韦林脂质体吸入粉雾剂,并初步评价其质量特性。方法 采用薄膜分散法制备利巴韦林脂质体,再冻干制备成利巴韦林脂质体粉雾剂,并考察制剂的外观形态、流动性、松密度、包封率、复溶液粒径、聚合物分散指数、电位及亲水性。结果 利巴韦林脂质体粉雾剂形态、粒径、电位、流动性与亲水性均较好,能满足粉雾剂給药的基本要求。结论 应用该方法制备利巴韦林脂质体粉雾剂的制剂技术是可行的,为后续体内外研究提供制剂学技术依据。