肠康宁多元释药片剂的制备工艺研究

目的:以肠康宁为模型药物,制得胃溶型的黄芪片和pH敏感-酶触发型黄连片,从而达到多元释药、标本兼治的目的。方法:压片过程中采用湿法制颗粒后压片,根据浸膏性质选择适宜辅料配比或/和辅料加入方式,以片芯的硬度、崩解时限等为考察指标,完成压片步骤;采用多层包衣法,以盐酸小檗碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:黄芪片芯药辅比为黄芪浸膏:微晶纤维素(MCC):低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC):硬脂酸镁=100:67.43:4:1,其中MCC向纯化液中加65%,整粒完成后加2.43%,L-HPC采用内外加法,内加2%,外加2%;黄连片芯药辅比为黄连浸膏:MCC:乳糖:L-HPC:硬脂酸镁=100:69.94:29.96:5:2。黄芪包衣工艺为:取EudragitE100,乙醇溶解,加15%的PEG-6000,配制成聚合物浓度为10%的包衣液,包衣增重4%;黄连包衣工艺为:先包聚合物浓度为10%的EudragitE100隔离层,再包质量浓度为2%、加聚合物干重5%的邻苯二甲酸二丁酯的壳聚糖溶液,最后包EudragitL30D55分散体比EudragitS100为1:5比例的pH敏感层(加入聚合物干重20%的柠檬酸三乙酯作增塑剂),最终测得包衣增重在7%时,黄连片能较好的达到结肠靶向释药的目的。结论:经体外溶出度试验,该制剂较好的达到多元释药目的。     

干燥方法对龙胆炮制品中龙胆苦苷含量的影响

目的:研究干燥方法对龙胆炮制品中龙胆苦苷含量的影响规律。方法:以龙胆苦苷含量为指标,以原药材含量为对照,采用高效液相色谱法测定并比较不同贮藏期阴干、自然晒干、烘干3种干燥方法对龙胆苦苷含量的影响。色谱柱为DikamaC18(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水(3:7,V/V),柱温为25℃,检测波长为275nm,流速为1.0ml/min,进样量为5μl。结果:自然贮藏过程中,龙胆炮制品中龙胆苦苷含量在贮藏3个月后骤降并随即保持稳定;不同干燥方法所得龙胆苦苷含量:阴干>烘干>自然晒干。结论:虽然干燥方法以阴干最佳,但基于生产实际,建议采用稳定可控的烘干方法。     

热熔挤出技术在中药制剂中的应用与研究进展

本文对热熔挤出技术的特点、热熔挤出技术在制备难溶性药物的固体分散体以提高其溶出度,制备速释、缓释制剂等方面的应用与优势进行了综述。并对该技术应用于降低易吸湿药物的吸湿性,尤其用于中药浸膏粉的防潮,提高制剂中药物的溶出度进行了探讨,以期解决中药浸膏在生产和储存过程中的吸湿、结块、发黏等问题。     

原位凝胶给药系统在中药制剂中的应用研究进展

原位凝胶高度亲水性的三维网络结构及独特的溶液-凝胶转变性质使其具有制备工艺简单、给药方便、组织相容性好、给药途径多样、滞留时间长及缓控释作用等优点,是药剂学与生物技术领域极具发展潜力的新型药物传递系统。本文综述了原位凝胶新型给药系统在中药制剂中的应用研究进展,并对原位凝胶用于靶向定位制剂、长效控释制剂等进行探讨,以期为中药新剂型的研究提供一定参考。     

黄连结肠定位释药微丸的制备工艺研究

目的:将黄连提取物制备成结肠定位释药微丸。方法:采用流化床底喷工艺,根据浸膏性质选择适宜辅料配比,以微丸的载药量为考察指标,研究制备工艺;采用多层包衣法,以黄连总碱体外释放度等为考察指标,对包衣处方中成膜剂种类及比例、增塑剂种类及用量、包衣增重进行筛选。结果:黄连微丸的制备工艺为:称取一定量的黄连浸膏,用50%乙醇溶解,加入10%的微粉硅胶作为抗黏剂,使微丸增重30%;包衣工艺为:先包pH敏感层,包衣增重20%,再包酶触发层,包衣增重10%,即得。结论:体外溶出度试验结果表明,该制剂较好的达到了多元释药目的。     

星点设计-效应面法优化首乌藤微波提取工艺

目的: 优选首乌藤改善睡眠有效部位的微波辅助提取工艺。 方法: 采用单因素试验考察微波功率、提取时间、乙醇体积分数、溶剂用量、提取温度等对首乌藤总黄酮和总蒽醌含量的影响。在单因素试验基础上,选取微波功率、提取时间、乙醇体积分数为考察因素,每个因素设置5个水平,以总黄酮、总蒽醌含量的总评“归一值”为评价指标,利用星点设计-效应面法优选微波提取工艺。 结果: 首乌藤改善睡眠有效部位的最佳微波提取工艺为微波功率585 W,提取数1次,加10倍量82%乙醇于60℃提取11 min。 结论: 优选的微波辅助提取工艺简便易行,预测性良好,为首乌藤后续的剂型开发和工业化生产提供实验依据。     

中药提取物吸湿性及物理改性防潮技术研究进展

中药提取物通常吸湿性较强,造成制剂成型工艺极为困难,是长期以来影响中药制剂过程及其质量的一个主要问题。本文通过查阅相关文献资料,结合长期研究工作实践,从中药提取物吸湿过程及吸湿机制方面入手,总结中药提取物物理改性防潮技术的运用优势,寻求改善中药提取物吸湿性的有效途径,以期为药学工作者提供参考。     

五味子多糖微囊的制备及其体外释药特性考察

目的：优选五味子多糖微囊的喷雾干燥工艺并评价其质量和体外释药模式。方法：以壳聚糖为载体,采用喷雾干燥法制备五味子多糖微囊,以收率和载药量的综合评分为指标,通过正交试验考察药物与壳聚糖质量比、壳聚糖质量分数、进样速度、进风温度对制备工艺的影响,评价五味子微囊的质量并考察其体外释药特性。结果：最佳制备工艺为壳聚糖质量分数2.0%,五味子多糖与壳聚糖质量比1：3,进风温度160 ℃,进液速度5 mL·min^-1,空气流速600 L·h^-1;制备的微囊表面光滑圆整、无黏连,载药量22.71%,收率62.04%,包封率83.27%,平均粒径13.47 μm,1,8 h累积释药率分别为47.86%,84.19%,在0~8 h内拟合Higuchi动力学方程Q=29.365t1/2+11.033（r=0.955 7）。结论：采用喷雾干燥法制备的五味子多糖微囊包封率较高,具有一定缓释性能和突释效应。     

中药固体制剂防潮技术研究进展

中药固体制剂的防潮问题一直是制剂工作的难题,它关系到制剂生产储存的各个环节.本文收集了近年来中药固体制剂防潮技术的最近科研信息,分别从漫膏吸湿机理、假说、漫膏本身性质、吸湿性的量化指标及影响中药固体制剂吸湿的因素等方面进行综述;从中药漫膏的提取分离纯化技术、干燥方式、辅料及表面改性技术的应用、制剂的包衣、包装工艺及储存等方面进行应对策略的阐述,为中药固体制剂的防潮提供参考依据.     

基于PI3K/Akt信号通路探讨川芎嗪对鼻咽癌CNE-2细胞增殖和迁移的影响

目的 探索川芎嗪对鼻咽癌CNE-2细胞增殖和迁移的作用及分子机制。方法 利用0μg/mL、100μg/mL、200μg/mL和400μg/mL川芎嗪处理CNE-2细胞后,CCK-8检测CNE-2细胞增殖能力;流式细胞术分析CNE-2细胞凋亡率;划痕实验分析CNE-2细胞迁移能力变化;Western Blot检测增殖、凋亡和迁移相关通路蛋白的表达变化。结果 0μg/mL、100μg/mL、200μg/mL和400μg/mL川芎嗪均可抑制CNE-2细胞增殖(P<0.05)。川芎嗪可以显著促进细胞凋亡和抑制细胞迁移(P<0.01)。川芎嗪可以提高Bax和E-cadherin蛋白表达,以及降低Bcl-2、N-cadherin、Vimentin、Snail、p-PI3K和p-Akt蛋白表达(P<0.01)。结论 川芎嗪抑制鼻咽癌CNE-2细胞增殖,提高细胞凋亡水平,其分子生物学机制可能与抑制PI3K/Akt信号通路激活相关;而抑制CNE-2细胞迁移能力,则可能与N-cadherin、Vimentin和Snail蛋白表达降低密切相关。