甲基莲心碱对脂多糖诱导的人脐静脉内皮细胞的保护作用

摘 要 目的：探讨甲基莲心碱对脂多糖（LPS）诱导人脐静脉内皮细胞损伤的保护机制。方法: 通过预实验筛选出LPS最佳的诱导浓度;再采用最适浓度的LPS模拟人脐静脉内皮细胞炎性损伤模型,通过CCK8测定不同浓度的甲基莲心碱（0.3,1,3,5,10 μmol·L^-1）对损伤细胞的凋亡率的影响;Griess Reagent法用于检测一氧化氮(NO)的含量; 比色法测定一氧化氮合酶( NOS)分型的活力;倒置显微镜观察细胞形态变化。结果: CCK8检测到LPS的浓度为100μg·mL^-1时,细胞抑制率为54.50%,此时细胞的损伤适中,确定为诱导浓度（P＜0.01）。在0.3～5.0 μmol·L^-1内,不同浓度的甲基莲心碱能明显提高损伤后的HUVECs的细胞活性,但在10 μmol·L^-1时,HUVECs细胞的增殖明显减少（P＜0.05）。甲基莲心碱能显著性逆转LPS诱导的人脐血管内皮细胞中NO含量的增加和总NOS（tNOS）和iNOS的活性的升高（P＜0.05）。倒置显微镜结果显示,甲基莲心碱在0.3~5.0 μmol·L^-1的浓度范围内,随着浓度增加,漂浮的死细胞变少,细胞形态基本良好,细胞间排列紧密。结论:甲基莲心碱能够逆转LPS诱导的人脐静脉内皮细胞的损伤,其机制可能与调节内皮细胞中NO的释放和NOS的活力有关。     

荷叶碱的药理作用研究进展

摘 要荷叶碱是一种从荷叶中提取的阿朴啡类生物碱,有降脂减肥、抗氧化、抑菌、抗癌等作用。本文综述了近年来荷叶碱的药理作用及其药物动力学的研究现状,为荷叶碱的开发利用提供可靠依据。     

盐酸曲美他嗪片仿制药与原研药的体外溶出度一致性评价

目的：比较国内三个厂家盐酸曲美他嗪片与原研药的体外溶出度。方法：以水、pH 1.0盐酸溶液、pH 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,浆法,转速为50 r·min-1,溶出介质体积为900 mL,采用紫外分光光度法,检测波长232 nm,进行溶出度测定。通过相似因子f2法评价仿制药与原研药溶出曲线的相似性。结果：其中丙厂的仿制药在3种介质中与进口药物的溶出曲线均相似,甲乙两厂的仿制药仅在水中的溶出曲线与原研药相似,但在另两种介质中较原研药溶出更快。结论：三厂家的盐酸曲美他嗪片的溶出度均符合《中国药典》规定,但较多仿制药与原研药的体外溶出行为有差异,需进一步结合生物等效性结果考察仿制药质量。