(±)-顺式-1-苄基-3-甲基-4-苯胺基哌啶的合成

（±）－顺式－１－苄基－３－甲基－４－苯胺基哌啶（ｃｉｓ－１）是合成手性强效镇痛剂羟甲芬太尼（ｏｈｍｅｆｅｎｔａｎｙｌ）类化合物的重要中间体。Ｎ－苄基－３－甲基－４－苯亚胺基哌啶（３）经ＫＢＨ４还原得到（±）－顺,反－１－苄基－３－甲基－４－苯胺基哌...     

强效镇痛剂研究——Ⅰ.芬太尼类衍生物的合成及其镇痛作用

本文报道了芬太尼类衍生物的化学结构与镇痛活性之间的关系。分别改变了芬太尼中的哌啶环1位氮原子的取代基,N-酰芳胺基及哌啶环等部分结构。药理试验结果表明,大部分化合物均具有吗啡样镇痛活性,其镇痛强度分别为吗啡的2～150倍左右。     

强效镇痛剂研究——Ⅱ.3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性

本文报道了N-[1-(β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7209)和N-[1-(β-羟基-β-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(7302)等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ED₅₀为0.0022mg/kg(ip,小鼠,热板法),比芬太尼强28倍,竟达吗啡的6318倍,为我们至今合成该类衍生物中作用最强者。     

强效镇痛剂研究——Ⅰ.芬太尼类衍生物的合成及其镇痛作用

本文报道了芬太尼类衍生物的化学结构与镇痛活性之间的关系。分别改变了芬太尼中的哌啶环1位氮原子的取代基,N-酰芳胺基及哌啶环等部分结构。药理试验结果表明,大部分化合物均具有吗啡样镇痛活性,其镇痛强度分别为吗啡的2～150倍左右。     

氮杂二环烷类衍生物的合成及其镇痛活性

本文报道了一系列3-氮杂二环[3,3,1]-壬旆类Ⅱ和Ⅲ、3-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类Ⅳ和8-氮杂二环[3,2,1]-辛烷类V相应衍生物的合成及其镇痛活性。经初步药理试验,Ⅱ,Ⅲ与Ⅳ类化合物显示出强的镇痛活性,其中3-(β-苯乙基)-9β-甲氧基-9α-(间-丙酰氧基苯基)-3-氮杂二环[3,3,1]-壬烷Ⅱ_α的镇痛强度是吗啡的2000倍。