造血干细胞动员剂硫酸葡聚糖的制备毒性及与含硫量的关系

报道了一种含硫量较低的硫酸葡聚糖（ＤＳ）的合成方法，并详细地研究了ＤＳ不同含硫量与过敏反应的关系，初步找到了一个可供人体静脉注射用的ＤＳ含硫量的范围。ＤＳ的分子量在１０ｋＤａ以下，这个范围分别为１０．６％－１１．８％（以分子量为５ｋＤａ的进口葡聚糖为原料）和１２．０％－１３．０％（以分子量为４ｋＤａ的国产葡聚糖为原料）。初步探讨了影响小鼠外周血白细胞变化和豚鼠过敏反应的某些因素，为ＤＳ作为造血干细胞动员剂用于临床展现了良好的前景．     

含磷化合物抗辐射作用的研究

为寻找新颖的辐射防护剂, 合成28个不同类型的磷化物, 并测定理化性质和抗辐射效果。其中二甲磷酰氰酯(1a)、焦磷酸异丁酯(2b)、二异丙磷酰基-2-溴乙胺(3b)和胺烷硫代磷酸等(5a-e,g-i)对小鼠表现了明显的防护作用, 而二异丁磷酰基-2-溴乙胺(3g)和一硫代焦磷酸酯(4a-d)于照后对大鼠也有抗辐射效果。本文对构效关系及可能的抗辐射作用机理作了简要的讨论。     

香豆素衍生物的合成及其活性与相对亲脂水性的关系

4-甲基-7-羟基-6-或-8-烯丙基香豆素是一类新的辐射防护剂,但由于其脂、水溶性都很小,影响药物在体内的吸收及口服效果。为改善其溶解度,从增加有效基本结构的亲水或亲脂性的角度,合成了14个香豆素衍生物,测定抗辐射活性并研究了亲水,亲脂性与活性之间的关系,获得一定的结果。5a和6a能在油酸乙酯中溶解,后者在水中也有一定的溶解性,且二者都保持了活性。     

1,2-二硫环己烷-3,6-二羧酸衍生物的合成及其抗辐射作用

１，２－二硫环己烷－３，６－二羧酸衍生物的合成及其抗辐射作用江幼岷，戴昌世，黄明欣，谢顺华硫辛酸及其衍生物具有明显的抗辐射作用（ｌ．２了，但硫辛酸类衍生物的分子中存在着一个五圆环状双硫结构，化学性质很不稳定，容易发生聚合。作者曾设计并合成了一系列１，...     

环状双硫化物的辐射防护研究 Ⅰ.5,8-二硫辛酸衍生物和相关化合物的合成及其抗放作用

1949年Patt等发现半胱氨酸在哺乳动物有明显的辐射防护作用以来,在这方面,国内外许多学者筛选研究了各种类型的药物和化合物。其中以含碱性基的巯基化合物及其衍生物通常称氨巯基化合物研究得最广泛。在氨巯基化合物中半胱胺、胱胺、S-(2-氨乙基)异硫脲盐(AET)、氨乙基硫代磷酸(Gyslaphos)和S-2-(3-氨基丙胺基)乙基硫代磷酸(WR2721)等是高效防护剂的代表,特别是WR2721是目前应用于预防放疗反应最有希望的药物。然而这些化合物在有效剂量时都具有一定的毒副作用,而且在照射后给药,表现不出辐射防护作用,这就限制了它们预防急性放射病实际应用的可能性。     

~(125)碘——聚乙烯吡咯烷酮的制备

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种易溶于水和醇的高分子化合物,分子量为3万—5万的PVP在医学上广泛被用作代血浆。同时,由于PVP极易被碘化,因此,碘标记的PVP就被用于血浆蛋白代谢等的研究。为了用放射性碘标记的PVP进行示踪以探讨中子射1.单体乙烯吡咯烷酮的聚合:     

~(35)S—N,N-二乙基硫辛酰胺的合成

N,N-二乙基硫辛酰胺(代号抗110)是一个低毒有效的电离辐射防护剂,为了了解该药在动物体内的吸收,分布和排泄等情况,以便给临床安全合理用药提供资料,我们合成了~(35)S-N,N-二乙基硫辛酰胺。合成路线如下:     

聚离子的辐射防护研究Ⅰ.丙烯酸、乙烯吡咯烷酮及其含四氢噻唑环系共聚物的合成

氨巯基类抗放药的缺点之一是有效时间短,因此早就有人企图通过将短效抗放药潜伏在含有乙烯吡咯烷酮的聚合物中,以延长药物的有效时间,并降低其毒性。我们曾重复Ringsdorf报道的含四氢噻唑环的共聚物(Ⅱa),证明其在照前192小时内的几个时间点给大鼠静脉注射,都具有较好的辐射防护效果,然而未作进一步探讨。后来鉴于硫辛酸及其二乙胺基乙酯的抗放效果与它们的     

环状双硫化物的辐射防护研究 Ⅲ.二硫代苏糖醇衍生物的合成及其抗放作用

前报曾分析硫辛酸的结构特点。为了克服其缺点,合成了5,8-二硫辛酸衍生物及其相关化合物,并在小鼠实验证明其有较好的辐射防护作用。实践证明不仅1,2-二硫戊环是有效结构而且1,2-二硫己环在辐射防护上有同样的意义。