促进经皮给药方法的研究进展

目的:为透皮促进剂的研究与开发提供信息.方法:以近几年来的文献为基础,对促渗方法和透皮促进剂的结构与促渗活性的关系及进行分析、整理和归纳.结果:综述了透皮吸收理论的新进展,介绍了几种新的化学透皮促进剂和物理透皮促渗法的研究进展.结论:经皮给药研究已逐渐深入,所涉及的研究范围越来越广,寻找高效、安全、低毒的透皮促进剂仍然是研究重点.     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的：研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案。方法：将双氯芬酸钠贴剂在离体小鼠皮上,通过改良的Ｆｒａｎｚ扩散池测定贴剂之中双氯芬酸钠经皮扩散速率。结果：双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、ＥＶＡ做控释膜较佳。双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有４～６ｈ的滞后现象。     

焦谷氨酸油醇酯促进药物经皮吸收活性的研究及其合成

用谷氨酸和油醇合成焦谷氨酸油醇酯。在该化合物作用下替硝唑、咖啡因和 醋酸可的松经皮渗透分别增大了41．8、9．1和2．9倍。     

抗肿瘤药鬼臼毒素衍生物构效关系的研究

目的：探讨鬼臼毒素衍生物的三维定量构效关系（three-dimensional quantiative structure-activity relationship,3D-QSAR)及活性部位。方法：用比较分子力场分析（comparative molecular field analysis,CoMFA)方染对鬼臼毒素23个衍生物进行了三维定量构效关系研究,然后用AM1（Austin model1)方法进行计算,讨论它们的3D－QSAR及活性部位。结果：以CoMFA方法建立了一个有较强预测能力的QSAR模型,在对体外L1210白血病细胞生长的抑制活性上,C4位为改变活性的有效修饰位点;其B环是药物分子接受电子部位,对保持此类药物的生物活性有重要作用;E环及其含氧取代基是分子的负电中心。结论：所得CoMFA模型可预测该类化合物的活性,化合物B环及E环是 活性部位。     

大鼠腹膜透析液和腹膜表层中磷脂含量

用Folch液提取大鼠腹膜透析液和腹膜表层中的磷脂,用比色方法作定量测定,用高效薄层层析法分析其组分,取大鼠用25mL含4．25％葡萄糖透析液透析4h后,透析液中磷脂含量为0．1219711mg,腹膜表层磷脂含量为1．1206972mg,透析液中磷脂酰胆碱占665,溶血磷脂酰胆碱和鞘磷脂为29％,磷脂酰肌醇为4．5％。腹膜表层中磷酯酰胆碱占47％,溶血磷脂酰胆碱和鞘磷脂为20．6％,磷脂酰肌醇为6．3％,磷酯酰丝氨酸为17．1％,磷脂酰乙醇胺8．9％。结果表明（1）大鼠腹膜表层含有较多磷脂。（2）大鼠透析液中磷脂酰胆碱含量与鞘磷脂＋溶血磷脂酰胆碱含量的比例和腹膜表层中一致,但腹膜表层中另有较多的磷脂酰丝氨酸及磷脂磷酰乙醇胺。（3）大鼠透析液中的磷脂可能主要是从腹膜表层中洗脱下来的。     

新型经皮渗透促进剂的合成及其促渗特性的研究

目的　开发新型经皮渗透促进剂并研究其促渗特性。方法　合成了N-月桂基-α-羟基丙酰胺（DHPA）和N-甲基焦谷氨酸月桂酯（MDPG）。在改良的Franz扩散池上,用离体无毛小鼠皮作生物膜,分别用亲水和亲脂性药物进行经皮渗透促进活性试验。结果　12 h的累积透过量显示对双氯芬酸钠、咖啡因在其饱和水溶液中的透皮扩散,与无促透剂对照组相比较,DHPA的增大率（enhancement ratios,ER）分别为9.9和8.7,MDPG的ER分别为7.9和5.3,月桂氮　酮的ER分别为8.7和4.6。对维生素E在其乙醇—水（80∶20）饱和溶液中的透皮扩散,DHPA,MDPG和月桂氮　酮相应的ER分别为3.6,2.3和2.2。结论　这两个化合物对药物的透皮吸收有很好的促进作用,其促透活性超过或接近月桂氮　酮在相同条件下的促透效果。     

经皮给药系统中前药应用的研究进展

经皮给药系统（transdermal deliverysystem,TDS）是指药物以一定的速率通过皮肤，经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。经皮给药系统可以避免胃肠道及肝脏的首过效应而直接进入血流，并且药物的吸收速率变化较小，更有利于保持血药水平相对稳定，增加了药物体内过程的预见性，能提高药物的生物利用度和治疗的安全性。药物的经皮渗透性，在很大程度上受到药物理化性质诸如分子量、熔点、脂/水分配系数及热力学活度等的影响。近年来渗透促进剂的开发，一些物理的促渗方法的应用，大大地促进了经皮给药系统的发展。但对于很多药物…     

双氯芬酸钠在不同凝胶基质中透皮扩散特征的研究

目的：研究双氯芬酸钠在凝胶贮库中的扩散特征及其对双氯芬酸钠透皮扩散速率的影响。方法：以改良的 Ｆｒａｎｚ 扩散池为实验装置,回归分析双氯芬酸钠在二种凝胶基质、共十二种条件下经微孔滤膜或透过离体小鼠皮的累积透过量。结果：在亲水的高分子凝胶基质中,离子形式的双氯芬酸钠扩散速率大于分子形成的扩散速率。经皮扩散时,分子形式的双氯芬酸钠在海藻酸凝胶中的扩散速率大于离子形式的扩散速率;在卡波普凝胶中结果则相反。双氯芬酸钠从含有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率比从相应没有月桂氮苷卓酮的凝胶中透皮扩散的速率有所增加,但增加的程度不明显。特别是当卡波凝胶中是离子形式的双氯芬酸钠时,其有无促透剂的２４ ｈ 累积透过量之比值只为１ ．１７ 。     

靶向HER2/neu受体酪氨酸激酶抗肿瘤药物研究进展

 目的介绍近年来靶向作用于HER2/neu受体酪氨酸激酶抗肿瘤药物的作用机制和其研究进展。方法检索国内外相关资料,并进行汇总、分析和综述。结果针对HER2/neu受体酪氨酸激酶的靶向抗肿瘤药物有单克隆抗体、双特异抗体和小分子酪氨酸激酶抑制剂等多种类型。结论HER2/neu受体可以成为抗肿瘤有效的靶点;小分子酪氨酸激酶抑制剂将会给抗肿瘤药物的选择开辟广阔的空间。