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随着痛风和高尿酸血症发病率的逐年攀升,临床常用治疗药物(别嘌醇、苯溴马隆、非布司他等)市场销售额也逐年递增,但这些药物均存在明显的副作用,国内外药企已将研发重点放在更安全、更高效的新型降尿酸药物尿酸盐重吸收转运子1(URAT1)抑制剂领域,已上市的雷西那德在近几年备受关注,而在研新药SHR4640、SIM1909-13已处于临床试验阶段,同时用中医药治疗高尿酸血症和痛风也是未来的研究方向。对治疗痛风及高尿酸血症的药物研究进展进行综述,以期为临床用药和新药研发提供参考。 相似文献
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目的研究胰岛素胶囊在Beagle犬体内药动学和药效学特征。方法 4只健康Beagle犬sc重组人胰岛素注射液以及po和内窥镜给予胰岛素胶囊,不同时间经静脉采集血浆标本,同步测定血糖水平,采用放射免疫分析法检测血药浓度。结果 4只Beagle犬自身交叉分别sc胰岛素注射液和po胰岛素胶囊或内窥镜给予内容物后,以血浆外源性胰岛素浓度计算得到的主要药动学参数,t_(1/2)分别为(0.986±0.185)、(0.649±0.508)、(0.518±0.187)h;C_(max)分别为(102.0±45.7)、(625.0±360.0)、(453.0±636.0)μU/mL;tmax分别为(0.375±0.224)、(0.750±0.289)、(0.500±0.601)h;AUC_(0-t)分别为(181.0±42.6)、(414.0±246.0)、(423.0±526.0)μU/(mL·h)。胰岛素胶囊po和内窥镜插管给药的相对生物利用度分别为(5.41±2.26)%、(8.31±9.94)%。po和内窥镜这两种途径的胰岛素胶囊在0.5~1.0 h浓度达到最大,然后在血液中的外源性胰岛素浓度逐渐降低,直至检测不到,波动范围较大;t_(1/2)基本为0.5 h左右,作用时间较短;血糖值降低的维持时间较短,回升速度快,且血糖值的波动较大。结论通过直接po和内窥镜给予胰岛素胶囊内容物,与sc短效胰岛素的结果相比,尽管口服胰岛素胶囊在Beagle犬体内吸收和消除均比较快,动物的个体差异影响较明显;但是仍然具有降糖的作用。 相似文献
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目的 研究乳香提取物中3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)在Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型中的吸收转运机制。方法 利用Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型,研究AKBA由细胞层顶端(AP)→基底端(BL)和BL→AP的双向转运过程;采用LC-MS/MS法测定AKBA的量,计算表观渗透系数(Papp)。结果 在Caco-2细胞模型中,50 μmol/L AKBA 由AP→BL、BL→AP的Papp分别为7.9×10?7、1.5×10?7 cm/s,在MDCK-MDR1细胞模型中,50 μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.6×10?7、0.8×10?7 cm/s,在MDCK-Wild细胞模型中,50μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.4×10?7、0.6×10?7 cm/s,3种细胞模型中外排率均小于2。结论 AKBA在肠道中吸收不良,不是P-糖蛋白的底物,推测其通过摄入型主动转运和被动扩散两种机制透过小肠上皮细胞。 相似文献
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目的 研究乳香提取物中3-乙酰基-11-羰基-β-乙酰乳香酸(AKBA)在Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型中的吸收转运机制.方法 利用Caco-2、MDCK-MDR1和MDCK-Wild细胞模型,研究AKBA由细胞层顶端(AP)→基底端(BL)和BL→AP的双向转运过程;采用LC-MS/MS法测定AKBA的量,计算表观渗透系数(Papp).结果 在Caco-2细胞模型中,50 μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为7.9×10-7、1.5×10-7 cm/s,在MDCK-MDR1细胞模型中,50 μmol/L AKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.6×10-7、0.8×10-7 cm/s,在MDCK-Wild细胞模型中,50 μmol/LAKBA由AP→BL、BL→AP的Papp分别为2.4×10-7、0.6×10 7 cm/s,3种细胞模型中外排率均小于2.结论 AKBA在肠道中吸收不良,不是P-糖蛋白的底物,推测其通过摄入型主动转运和被动扩散两种机制透过小肠上皮细胞. 相似文献
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L-型氨基酸转运体1(LAT1)是L-型氨基酸转运蛋白家族的一个成员,它是由两条多肽链通过二硫键形成的异二聚体,也是异二聚体氨基酸转运体SLC7 亚家族的重要成员。LAT1 的主要功能是介导一些分子中含有苯环或者支链的、分子质量较大的、体液环境中酸碱性呈中性的氨基酸(L-亮氨酸、L-甲硫氨酸和L-苯丙氨酸等)及其类似物(美法仑、多巴和甲状腺素等)的跨膜转运,其跨膜转运方式为不依赖Na+和ATP 的协助扩散。LAT1 转运体在许多肿瘤细胞中有特异性的高表达,且其表达程度与临床上肿瘤的分期情况及治疗预后有密切的联系。LAT1 不仅被证明在肿瘤诊断中具有重要意义,也是一个潜在的肿瘤治疗靶点。本文对LAT1 的结构和转运特点进行了阐述,并总结了LAT1 在肿瘤诊断和治疗中的最新研究进展。 相似文献
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目的 研究小檗碱对人有机阳离子转运蛋白(OCTs)—OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1和OCTN2的抑制作用。方法 应用由转染试剂Lipo 3 000介导的动物细胞转基因方法、经筛选得到各药物转运体过表达细胞株S2-OCT1、S2-OCT2、S2-OCT3、S2-OCTN1和S2-OCTN2;通过检测OCTs介导的放射性探针底物的跨膜转运,建立OCTs体外评价模型;以野生型(WT)细胞为对照组,应用各转运体抑制剂验证其活性;应用上述方法观察小檗碱对各转运体的抑制作用,并计算小檗碱对各药物转运体活性的半数抑制浓度(IC50)。结果 各转运体细胞组与各自WT细胞株比较,转运活性均提高了5倍多,加入抑制剂后,转运活性均明显下降;小檗碱对OCT1、OCT2、OCT3和OCTN1抑制作用较强,对OCTN2的抑制作用相对较弱,IC50分别为7.63、6.80、2.25、4.66和210.34 μmol/L。结论 小檗碱对这5种有机阳离子转运体均有抑制作用,其中对OCT1、OCT2、OCT3、OCTN1的抑制作用较强,发生由其介导的DDI的可能性较大,对OCTN2的抑制作用相对较弱。 相似文献
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探究盐酸伊立替康纳米胶束制剂相对于市售盐酸伊立替康注射液(商品名:Campto)在耐受性及药效学方面的改善。通过体外细胞毒性试验,比较两种制剂对于结直肠癌细胞COLO205、HT-29、HCT-8和SW480的体外生长抑制作用;构建COLO205荷瘤小鼠模型,尾静脉注射给予两种制剂,考察荷瘤小鼠对两种制剂的最大耐受剂量,进而探索在接近最大耐受剂量给药时,盐酸伊立替康纳米胶束制剂抗肿瘤药效的改善情况。结果显示,两种制剂对于4种结直肠癌细胞体外生长的抑制作用无明显差异;COLO205荷瘤小鼠对于盐酸伊立替康纳米胶束制剂及Campto的最大耐受剂量分别为432.0及276.5 mg/m2;药效试验中,在接近最大耐受剂量的剂量给药时,二者均表现出明显的抗肿瘤药效,其中,盐酸伊立替康纳米胶束制剂高剂量(345.6 mg/m2)的相对肿瘤增殖率及肿瘤湿重抑制率均显著优于Campto的两个给药剂量(177.0和221.2 mg/m2)(P<0.05)。 相似文献