青藤碱传递体经皮给药的药动学和药效学研究

 目的 研究传递体对青藤碱经皮给药的影响。方法 通过薄膜分散法制备青藤碱传递体,并测定经皮给药和静脉注射给药2种给药方式下动物血药浓度和脑组织中药物的含量,以及不同给药方式下小鼠镇静镇痛和抗炎镇痛作用效果的变化,考察传递体对青藤碱在体内吸收、分布以及它对青藤碱止痛效果的影响。结果 经皮给药传递体能提高青藤碱的透过量,显著升高血液和脑组织中药物的浓度,提高镇痛疗效。静脉注射青藤碱传递体能提高脑组织中的药物含量,增强中枢镇痛作用,但在一定程度上降低血药浓度,影响外周抗炎镇痛效果。结论 传递体能改善青藤碱吸收、分布,影响药物的镇痛效果。     

金栀水凝胶贴剂预防氟尿嘧啶所致静脉炎

目的探讨安全、有效防治化疗泵持续滴注氟尿嘧啶所致静脉炎的方法。方法将83例经化疗泵静脉持续滴注氟尿嘧啶的患者随机分为对照组40例、观察组43例。持续滴入氟尿嘧啶时观察组于静脉穿刺点上方1cm处外敷自制金栀水凝胶贴剂，对照组静脉穿刺点局部未作处理。结果观察组静脉炎程度及疼痛程度显著轻于对照组（均P〈0．01）。结论金栀水凝胶贴剂使用方便安全，经皮给药效果佳，可显著减少化疗泵持续滴入氟尿嘧啶所致静脉炎的发生。     

甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究

目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。     

甘草次酸醇质体的制备研究

目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g,胆固醇0.2g。所制得的醇质体平均包封率为70.6%。结论以乙醇注入法制备的GA醇质体,包封率高、稳定。     

HPLC法测定清洁用凝胶中茶皂素的含量

目的建立一种测定纯天然清洁用凝胶中茶皂素含量的方法,为该清洁用凝胶标准化工业生产提供参考。方法 HPLC法,采用正丁醇萃取茶皂素,以Shim-pack VP-DOS C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)为检测色谱柱,甲-醇5 mL.L-1醋酸(95∶5)为流动相,流速为0.5 mL.min-1,检测波长为280nm,柱温为30℃,记录时间为30 min。结果茶皂素在0.6258~12.516μg范围内线性关系良好,回收率为96.3%(RSD为1.3%)。结论该方法简便易行,结果准确,可作为该制剂中茶皂素的定量分析方法。     

金栀水凝胶贴剂预防氟尿嘧啶所致静脉炎

目的探讨安全、有效防治化疗泵持续滴注氟尿嘧啶所致静脉炎的方法。方法将83例经化疗泵静脉持续滴注氟尿嘧啶的患者随机分为对照组40例、观察组43例。持续滴入氟尿嘧啶时观察组于静脉穿刺点上方1cm处外敷自制金栀水凝胶贴剂,对照组静脉穿刺点局部未作处理。结果观察组静脉炎程度及疼痛程度显著轻于对照组(均P0.01)。结论金栀水凝胶贴剂使用方便安全,经皮给药效果佳,可显著减少化疗泵持续滴入氟尿嘧啶所致静脉炎的发生。     

美托拉宗片剂中药物多晶现象的研究

目的测定美托拉宗原研片(规格:0.5mg)的晶型。方法通过差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射法(PXRD)分别对美托拉宗原料药、原研片、无定形样品、载药分别为1,5和50mg自制片进行检测与分析。结果经检测原料药药物晶型为晶型Ⅰ,原研片存在微弱的晶型Ⅰ熔融峰,无定形在检测过程中吸热发生晶型转变,转变成稳定的晶型Ⅰ,无定形自制片剂未发现晶型I熔融峰,而采用原料药所制备的载药片剂均检出明显的晶型Ⅰ熔融峰。结论原研片中药物的晶型为晶型Ⅰ。