阿霉素前体药物制剂的设计及其研究进展

目的对阿霉素前体药物制剂的理化性质,细胞毒性研究和药物动力学研究进行综述。方法依据近年来国内外公开发表的文献与专利46篇,对阿霉素前体药物制剂的研究进行了分类,归纳和整理。结果阿霉素前体药物制剂能够促进肿瘤细胞对药物的摄取,增加药物的肿瘤细胞毒性,降低心脏毒性。结论 阿霉素前体药物制剂具有很好的应用前景。     

难溶性药物布洛芬药物树脂复合物的制备及其体外释放研究

目的:制备布洛芬药物树脂复合物,并考察其体外释药动力学。方法:将布洛芬制备成可溶性的钠盐,采用不同交联度的离子交换树脂为载体以静态法制备布洛芬树脂复合物,并对布洛芬树脂复合物释放的影响因素进行考察。结果:随着树脂交联度的减小,树脂对布洛芬的载药速率变快,载药量增加。体外释药动力学研究表明,布洛芬药物树脂的释药速率随着释放介质离子强度的增加,温度的升高,以及树脂交联度和粒径的减小而加快;且布洛芬药物树脂的释放为pH依赖型。结论:采用离子交换树脂为载体制备的布洛芬树脂复合物具有一定的缓释特征。     

球面对称设计筛选盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片

目的：对盐酸普萘洛尔药物树脂渗透泵控释片制备工艺进行研究。方法：采用球面对称设计法对处方进行筛选。结果：最优处方组成为：片心中氯化钠30 mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇的比例为5：1,包衣膜增重8％。最优处方在2～14 h内呈现零级释放特征,24 h累积释放量为94％。结论：经球面对称设计法优化的处方体外释放理论值与试验值吻合良好且符合设计要求。     

帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究

目的:考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果:药物的吸收在质量浓度较高时(10.0～20.0μg.mL-1)具有自身抑制现象。灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著。考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响。十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为(6.58±2.35),(7.03±3.33),(7.13±2.77),(3.77±3.42)h-1。结论:帕利哌酮在整个肠道均有吸收,初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运。