头孢唑兰和头孢克定侧链酸合成研究

目的探讨侧链酸的合成工艺及结构确证。方法以氰基乙酰胺为起始原料,经烷化,羟肟化,环合、酰胺水解反应合成了头孢菌素类的关键中间体2-(5-氨基-12,4,-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酸。结果四步主要反应的收率分别是73.2%,66.3%6,2.5%3,3.3%,总收率为10.1%。结论该合成工艺操作简便,收率高,是合成侧链酸的较好方法。通过元素分析、红外吸收光谱及核磁共振谱确证了侧链酸的结构。     

Novozym435催化布洛芬甲酯的不对称醇解反应

目的制备S(+)-布洛芬。方法以布洛芬甲酯为原料,利用酶催化的不对称转酯反应,将R(-)-布洛芬甲酯转化为R(-)-布洛芬丁酯,反应条件:布洛芬甲酯,10 g(100 mmol);Novozym 435,10 g;正丁醇,5.9 g(80 mmol);温度,39℃;时间,8~10h。结果不对称转酯反应的收率为83%,将得到的S(+)-布洛芬甲酯进行水解得S(+)-布洛芬,其收率为90%,光学纯为93%ee。结论该本反应体系下,酶可以被回收利用,绿色经济,该方法有工业放大的潜力。