抗真菌新药益康唑鉴定会

广州第一制药厂试制成功的抗真菌新药益康唑,由广州第六制药厂研制成粉剂、霜剂、酊剂及喷雾剂,广州中药六厂研制成栓剂的鉴定会,在广州市医药工业局主持下于1980年元月8～9日在广州市召开。参加会议有共33个单位58名代表。     

顺式-二氯二氨铂在水溶性赋形剂中的稳定性

最近有文章指出,抗癌药顺式-二氯二氨铂(DDP)是不稳定的,不应稀释或在含氯化钠量不小于0.9％的静脉注射赋形剂中给药。并且还提到葡萄糖存在使稳定性问题更为严重。经我们研究结果证实,稳定性取决于氯化物的浓度,即使氯化钠的浓度仅0.1％那样低时,DDP的减失相当缓慢。我们用高压液相色谱分析法追踪25℃时完整的DDP在水溶液中的消失。并研究了对DDP减失率的影响因素;(a)DDP的初浓     

降血糖药三环胍类的合成

本文论述了直线型及角状三环胍类的烷基与乙酞基衍生物的合成与降血糖作用。直线型化合物〔1,3〕二氮杂环并〔2,1一b)喳琳衍生物的合成如下:     

降血糖药2,2-与3,3-二苯基咪唑并[1,2-a][1,3]-二氮杂环衍生物的合成

环呱类中,N-二苯甲基双环呱衍生物显示了最有效的降血糖作用。本文介绍了2,2-与3,3-二苯咪唑并[1,2-a][1,3]二氮杂环烷衍生物的合成与降血糖作用。以5,5-二苯基乙内酰脲(6)为原料,用卤代烷在碱的存在下烷基化而生成3-烷基衍生物。(6)与2-溴乙醇或3-氯丙醇等卤代醇在氢化钠存在下,二甲基甲酰胺中共热生成5,5-二苯基     

新的抗肿瘤氨基酸衍生物A-748对大白鼠腹水肝细胞瘤作用的评价

在发展新的抗肿瘤化合物中,发现了具有低毒与特异性抗肿瘤谱的新型化合物,并合成了约800种氨基酸衍生物。在这些化合物的试验中,发现乙基脲甲基-L-丝氨酸(A-748)对AH-41C、AH-66和AH-60C腹水肝细胞瘤有较强的抗肿瘤作用,对实体肿瘤艾氏癌和肉瘤180也有明显的抗肿瘤作用。尤其对大白鼠的腹水肝细胞瘤具有特异的抗肿瘤作用。一村(Ichimura)报道了在这些肝细胞瘤中AH-60C显示了对所有抗肿瘤药物的完全抗药性,AH-41C对除了甲基苄肼外的抗肿瘤药物反应不敏感。一村氏指出具有抗AH-     

新的咪唑衍生物Tioconazole(UK20,349)的抗真菌作用

本文介绍1-取代咪唑衍生物Tioconazole在体外与体内的抗真菌作用,并与目前广泛使用的双氯苯咪唑硝酸盐(Miconazole)相比较。 Tioconazole对抗念珠菌属等真菌的作用较Miconazole强。如Tioconazole浓度为0.2μg/ml能抑制70％的白色念珠菌株。体外试验对酵母菌、曲霉菌株与发癣菌显示了有效的抑制作用。对念珠菌株抑制作用比Miconazole约大4倍。Tioconazole对抗新型隐球菌与光滑球拟酵母比Miconazole更有效。从体外作用观点来看,局部治疗由皮真菌和酵母菌引起的表皮感染时,Tioconazole在临床上是有效的。