有机硝酸酯类药物耐受性问题

有机硝酸酯类药物的耐受性是医务人员比较熟悉的问题。本文拟就该问题的一些进展及新观点作一简述。硝酸酯类的耐受性可体现在血流动力学,抗心绞痛作用及副作用三个方面。耐受性的产生和消失均很迅速。用药后1周,24—48小时即可产生耐受性。在离体试验中,甚至2—8小时即产生耐受性。Parker等曾报道,给以病人硝酸异山梨醇酯,15mg每6小时1     

补阳还五汤颗粒剂的药效学和急性毒性

目的：用药理学方法研究古方补阳还五汤颗粒的药效学及其急性毒性，为治疗缺血性中风提供理论依据。方法：补阳还五汤颗粒剂对实验性大脑缺血的作用，对大鼠心电、血压、颈动脉血流量的影响，对凝血主血栓的影响。结果：该颗粒剂对脑缺血大鼠脑指数显著降低（Ｐ〈０．０５），使颈总动脉血流量增加（Ｐ〈０．０１），降低脑血管阻力（Ｐ〈０．０１），延长凝血时间及抑制血栓的形成（Ｐ〈０．０１）；急性毒性试验表明，对小鼠ｉｇ最     

2014年肿瘤内科住院患者镇痛药使用情况调查分析

目的:了解我院肿瘤内科住院患者镇痛药使用情况,发现并纠正不合理用药现象,促进临床合理用药,充分发挥镇痛药的临床治疗作用.方法:通过本院信息管理系统药品统计功能集成平台,收集2014年肿瘤内科住院患者镇痛药的药品名称规格、用量、用药金额等数据进行统计,参考《新编药物学》第15版及药品说明书确定DDD值,采用WHO药物使用小组建议的限定日剂量(defined daily does,DDD)[1]方法,通过用药(DDDs)了解药品使用频度.考察吗啡类及非甾体解热镇痛药类药物的消耗量及用药趋势,并对其使用合理性进行分析和评价,以供临床用药参考.结果:我院肿瘤内科对于理解和执行癌症三级止痛的治疗基本原则方面工作在逐步完善,在用药品种、剂型和给药途径方面渐趋合理.     

国产氨利酮对犬心肌梗塞及心律失常的影响

Six dogs underwent 15 min left anterior descending (LAD) coronary artery occlusion (CAO) with 1 hour's reperfusion for 3 times. Fifteen min after CAO (control), CAO during amrinone (Amr), and CAO during isoprenaline, sigma ST (mV) and ST (mV) were 66 +/- 26 and 8 +/- 2.72 +/- 61 and 9 +/- 4.90 +/- 48 and 11 +/- 6 respectively, 24h after LAD CAO, dP/dt max (kPa/s) and HR (heart beats/min) were 483 +/- 93 and 211 +/- 36 respectively. Intravenous Amr by 1, 5, 3 and 6 mg/kg increased dP/dt max to 630 +/- 79, 583 +/- 116 and 500 +/- 148; HR to 223 +/- 44, 232 +/- 45 and 239 +/- 54; and also decreased SBP, DBP and LVEDP. Amr caused neither change in percentage of non-sinus beats, nor ventricular fibrillation. These results suggested that in myocardial infarction and arrhythmia, Amr could still be of positive inotropic effect. Amr worsened myocardial infarction in nonfailing heart, but it did not aggravated arrhythmia after myocardial infarction.     

小分子肾素抑制剂研制的近期临床目标

肾素-血管紧张素系统(RAS)的第一步及限速的蛋白水解反应,是血管紧张素原的N末端在肾素的酶促作用下水解为血管紧张素I(AI).对该步的抑制有高度特异性,而对血管紧张素转换酶(ACE)的抑制为非特异性.长期以来,肾素的高特异性吸引了众多药理学家及药物化学家,但也为设计可作药用的肾素抑制剂带来不少问题.例如,ACE的底物可小至酰化的三肽,而肾素的已知最小底物是八肽(化合物1,见表1).因此,似乎肾素抑制剂也必须较大,这就产生了代谢、生物利用度及作用时间方面的问题.故至今口服生物利用度高,     

国产氨吡酮对几种狗心脏疾病模型的作用

氨吡酮(Amvinone、简称AMR)为一新型强心扩血管药,作用机制主要是抑制磷酸二酯酶Ⅲ。本实验研究了AMR对心得安心衰、心肌梗塞,梗塞后心律失常及哇巴因中毒的作用。实验表明,AMR对几种病变模型,除哇巴因中毒外,均表现出正性肌力作用,但对心得安心衰作用较弱,未能完全纠正心衰。AMR对心率影响较少。血压下降值随剂量加大而增加     

氨吡酮正性肌力作用的若干争议

<正> 氨吡酮(Amrinone,Win-40680)又译作氨利酮,是一二吡啶类化合物(见图),具有强心和扩血管作用。该药1978年由美国Sterlin-Winthrop公司的Les-her GY和Opalka CJ合成,其静脉制剂1984年通过了美国FDA鉴定。该药问世以来,受到广泛重视。国内不少单位也相继合成该药,并进行了一些药理实验。有若干综述对该药作了肯定的介绍,认为该药优于传统的强心剂洋地黄和儿茶酚胺类。然而,氨吡酮能否治疗心衰,特别是对衰竭心脏是否具有正性肌力作用,一直存在着截然相反的观点。本文拟就此作一简述。     

国产氨利酮对犬心肌梗塞及心律失常的影响

作者研究了国产氨利酮对犬心肌梗塞及梗塞性心律失常的影响。结果表明,在上述病理状态下,氨利酮仍具有正性肌力作用。对于未衰竭心脏,氨利酮可加重心肌梗塞,但并不加重梗塞后心律不齐。