非诺贝特纳米混悬剂溶出度测定与体内吸收的相关性评价

目的 考察非诺贝特纳米混悬剂、原料药粉、微粉化原料药粉的体外溶出特性,研究比较三者在大鼠体内的生物利用度,并对其体内外相关性作出评价。方法 以紫外分光法测定体外溶出度;以高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度;以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数,考察体内吸收与体外溶出的相关性。结果 纳米组AUC0-36h 和Cmax分别为原料组、微粉组的10倍和2倍,纳米混悬剂组体内吸收分数fa与体外溶出速率ft的关系为：fa=4.407 9ft- 303.31,r=0.983 8。结论 与原料和微粉组相比,非诺贝特制成纳米混悬剂后,药物的溶出速度和生物利用度均有显著提高,体外溶出与体内吸收相关性良好。     

以培养卓越工程师为目标构建应用型药学本科人才培养体系

从构建应用型药学本科人才培养体系的总体思路、改革方式、组织管理等方面介绍南京工业大学药学院以＂培养卓越工程师＂为目标,构建应用型药学本科人才培养体系的改革经验。     

非诺贝特纳米混悬剂溶出度测定与体内吸收的相关性评价

目的 考察非诺贝特纳米混悬剂、原料药粉、微粉化原料药粉的体外溶出特性,研究比较三者在大鼠体内的生物利用度,并对其体内外相关性作出评价。方法 以紫外分光法测定体外溶出度;以高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度;以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数,考察体内吸收与体外溶出的相关性。结果 纳米组AUC0-36h 和Cmax分别为原料组、微粉组的10倍和2倍,纳米混悬剂组体内吸收分数fa与体外溶出速率ft的关系为：fa=4.407 9ft- 303.31,r=0.983 8。结论 与原料和微粉组相比,非诺贝特制成纳米混悬剂后,药物的溶出速度和生物利用度均有显著提高,体外溶出与体内吸收相关性良好。     

HPLC荧光法检测转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内的含量

目的建立转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内组织浓度的测定方法。方法选择乙腈-5 mmol·L^-1乙酸铵水溶液（30：70）为流动相;色谱柱：DIKMA Diamonsil C18柱（4．6min×150mm,5μm）;流速1．0mL·min^-1;检测波长：激发波长为480nm,发射波长为550nm;柱温：30℃。结果本实验所用方法线性关系良好,且具有专一性强,准确性、灵敏度高的优点,符合生物样本分析的要求。结论可用本法快速、简便、准确地测定小鼠组织样品中转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体的含量。     

5-氟尿嘧啶纳米粒的制备及其体外释药的研究

目的以生物可降解材料乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)制备5-氟尿嘧啶(5-FU)纳米粒,并考察纳米粒的体外释放特性。方法采用复乳-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-Fu-PLGA纳米粒,用透射电镜观察纳米粒的形态,并研究了5-Fu纳米粒的粒径、载药量、包封率和体外释药。结果5-FU-PLGA纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为85.4nm,载药量为12.4%±0.7%,包封率为64.1%±5.3%,体外释药符合H iguch i方程:Q=0.0585t1/2 0.087(r=0.9923)。结论所制5-FU纳米粒具有明显的缓释作用。     

转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在动物体内的药代动力学及组织分布

目的:考察转铁蛋白修饰的阿霉素(DOX)脂质体在大鼠体内的药代动力学及荷瘤小鼠体内的组织分布.方法:将DOX注射液(I-DOX)、DOX脂质体(L-DOX)和转铁蛋白修饰的DOX脂质体(Tf-L-DOX)3种DOX制剂静脉给药后,测定大鼠血浆中DOX含量和荷瘤小鼠不同组织中的DOX含量,对3种制剂的体内生物分布特征和靶向性进行评价.结果:在大鼠血浆中,I-DOX、L-DOX和Tf-L-DOX的半衰期分别为5.48、20.58和22.24 h;AUC分别为0.538,1 276.5,1 221.3 μg·h/mL;MRT分别为2.43,23.46和22.59 h;CL分别为50.000,0.020和0.020 L/(kg·h).与DOX相比,L-DOX和Tf-L-DOX在小鼠肝、脾、肺和肿瘤组织中的药物含量明显增加,而在心、肾中的药物含量明显降低.与L-DOX相比,Tf-L-DOX在肿瘤组织中的药物含量显著增加.结论:采用长循环脂质体包载DOX后,可显著改变DOX的部分药代动力学参数,使药物在血浆中能维持较长时间,而转铁蛋白修饰对脂质体本身的药代动力学参数没有影响.Tf-L-DOX具有较好的肿瘤靶向治疗效果和较低的心脏不良反应,对提高DOX的治疗指数具有较好的临床价值.     

siRNA分子非病毒纳米传递载体的研究进展

小分子干扰RNA (siRNA)的非病毒纳米传递载体与病毒载体比较,前者具有简便、安全和毒性小等特点,易于为临床所接受,因此近年的研究进展迅速.文中根据最近几年来国内外相关文献,对siRNA非病毒纳米传递载体的研究进行了综述.     

非洛贝特纳米混悬剂的制备及其体外溶出性考察

目的:制备非洛贝特纳米混悬剂,以促进药物溶出。方法:以非洛贝特为主药,采用熔融乳化法联合高压均质法制备纳米混悬剂;选取处方中表面活性剂泊洛沙姆188(Poloxamer188)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)K30用量比、均质压力、均质次数为考察因素,药物粒径为指标设计正交试验筛选制备工艺,并进行验证试验;同时考察制剂溶出速率和溶出浓度。结果:最佳制备工艺为Poloxamer188:PVPK30用量比2:1、均质压力800bar,均质次数为9。所制纳米粒平均粒径为356nm,多分散系数为0.19,平均Zeta电位为-39mV。制剂5min时溶出浓度可达20.10mg·L-1,4h时达25.46mg·L-1,接近完全溶出。结论:将难溶药物非诺贝特制成纳米混悬剂可以显著改善其溶出作用。     

非诺贝特纳米混悬剂溶出度测定与体内吸收的相关性评价

目的考察非诺贝特纳米混悬剂、原料药粉、微粉化原料药粉的体外溶出特性,研究比较三者在大鼠体内的生物利用度,并对其体内外相关性作出评价。方法以紫外分光法测定体外溶出度;以高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后的血药浓度;以Wagner-Nelson法计算体内吸收分数,考察体内吸收与体外溶出的相关性。结果纳米组AUC0-36h和Cmax分别为原料组、微粉组的10倍和2倍,纳米混悬剂组体内吸收分数fa与体外溶出速率ft的关系为：fa=4.407 9ft？303.31,r=0.983 8。结论与原料和微粉组相比,非诺贝特制成纳米混悬剂后,药物的溶出速度和生物利用度均有显著提高,体外溶出与体内吸收相关性良好。     

HPLC荧光法检测转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内的含量

目的 建立转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体在小鼠体内组织浓度的测定方法。方法 选择乙腈-5 mmol·L^-1乙酸铵水溶液(30∶70)为流动相;色谱柱：DIKMA Diamonsil C₁₈柱 (4.6 mm×150 mm,5 μm);流速1.0 mL·min^-1;检测波长：激发波长为480 nm,发射波长为550 nm;柱温：30 ℃。结果 本实验所用方法线性关系良好,且具有专一性强、准确性、灵敏度高的优点,符合生物样本分析的要求。结论 可用本法快速、简便、准确地测定小鼠组织样品中转铁蛋白修饰的阿霉素脂质体的含量。