芳基三氮烯类化合物的合成

氮烯咪胺(DTIC),化学名为5-(3,3-二甲基-1-三氮烯)咪唑-4-甲酰胺(Ⅰ),临床上可作缓解恶性黑色素瘤用。但由于该药化学性质不稳定,并和其它烷化剂一样存在着选择性差、毒性大等缺点,影响其使用,因而不少学者致力于该药的结构改造。自1955年Clarke等发现3,3-二甲基-1-苯二氮烯(Ⅱ)对实验动物肿瘤有抑制作用,此后其衍生物续有报道。发现该类化合物对白血病L 1210及淋巴肉瘤TLX均有不同程度的抑制作用,而且化学性质比较稳定。其构效关系的研究表明:在Ⅱ的N~3上的二个取代基中至     

肿瘤化学治疗药物的研究——9-胺基吖啶类化合物的合成

1942年Badger发现若干甲基苯骈吖啶化合物能抑制Walker 256癌肉瘤生长;Lewis和Goland实验证明了包括阿的平(Atebrin)在内的一些氨基取代的吖啶衍生物,对移植性小鼠肉瘤或乳癌生长具有抑制作用。由此胺基吖啶类化合物的抗肿瘤实验研究有了发展。1954年发现9-(3′-一二甲胺基丙胺基)吖啶抑制小鼠S_(180)作用后,波兰Ledóchowski等合成了大     

芳基三氮烯类化合物的合成Ⅱ

在前报研究的基础上继续合成了36个有氨磺酰基及有氨甲酰基取代的芳基三氮烯类纯合物。初步药理筛选发现这些化合物化学性质均较稳定,毒性较低,部分化合物对小鼠白血病 L 7712有显著活性。