雷公藤不同乙醇提取物指纹图谱及与大鼠肾小球系膜细胞的谱效关系研究

摘 要 目的：探讨雷公藤不同乙醇提取物中对大鼠肾小球系膜细胞（GMC）有增殖影响的活性成分。方法: 采用HPLC法建立5个不同乙醇浓度雷公藤提取物的指纹图谱,选择大鼠肾小球系膜细胞模型进行药效学研究,考察不同乙醇浓度雷公藤提取物对大鼠肾小球系膜细胞的增殖影响。采用偏最小二乘回归分析法分析谱效关系。结果: 建立了5个不同乙醇浓度雷公藤提取物的HPLC指纹图谱,并从HPLC指纹图谱中提取出32个能够表征含量差异的特征峰。药效研究结果表明,60 %、70 %、95 %乙醇提取物和雷公藤多苷片组均呈现一定的量效关系,随着给药量增加,细胞增殖的抑制作用越大。中、高剂量的60%提取物组的吸光度值均低于同剂量其他各提取物。采用偏最小二乘回归分析法以大鼠肾小球系膜细胞增殖抑制率为“药效”指标时,高剂量（40 μg·L^-1）下有20个峰为药效峰;中剂量（20 μg·L^-1）下有17个峰为药效峰;低剂量（10 μg·L^-1）下有15个峰为药效峰。结论:部分药效峰随着给药剂量的变化,呈现一定规律的量效关系。     

基于多组分评价的雷公藤提取物固体分散体的制备及体外表征

目的制备雷公藤提取物(ETW)固体分散体(ETW-SD),提高其体外溶出度。方法通过溶剂-熔融法,以聚乙二醇6000(PEG 6000)、泊洛沙姆188(F68)为载体制备ETW-SD。以雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤次碱、雷公藤红素以及雷公藤内酯甲为评价指标,通过体外溶出度、电子扫描电镜(SEM)、差示热量扫描(DSC)和X-射线衍射(XRD)对ETW-SD进行表征。结果 ETW-SD的最优处方为ETW-PEG 6000-F68(1∶2∶1)。与原料药相比,在60 min内雷公藤内酯酮、雷公藤甲素的溶出度分别提高了3.32倍,雷公藤次碱提高了2倍,而雷公藤红素和雷公藤内酯甲的溶出度均达到83%以上。     

溶致液晶的制备、表征以及作为药物载体的应用

脂质已经被广泛地用作多种药物传递系统中的主要组分,例如脂质体、固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体和溶致液晶。其中,溶致液晶具有高度的有序性和热力学稳定的内部纳米结构,从而具有作为持续释放药物模型的潜力。立方相和六角相的复杂结构已经被证实能够为活性药物原料（不同的相对分子质量和极性）提供由扩散控制的释放。此外,脂质的生物可降解性和生物相容性证明了其具有最小的毒性并且可应用于多种给药途径。因此,近几年对溶致液晶的研究已经吸引了很多研究者的关注。本文将对溶致液晶的结构特点、制备方法、表征进行综述。此外,溶致液晶作为药物传递系统的最新研究进展将被进一步讨论。