氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶生物黏附力及溶出度研究

目的：考察不同生物黏附材料对氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂粘附性及溶出度的影响。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）、海藻酸钠、透明质酸钠、卡波姆、聚卡波菲为生物黏附材料制备氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂,测定各处方的黏附力,并在溶出介质p H 7.2磷酸盐缓冲液中,用透析袋法进行体外释药试验。结果：以0.2%聚卡波菲为生物黏附材料的处方黏附力为32.3 g·ml^-1,药物释放时间延长至8 h,采用不同的生物黏附材料对制剂溶出行为没有显著影响。结论：以0.2%聚卡波菲为生物黏附材料,制备氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂黏附力高,且具有良好的缓释效果。     

利塞膦酸钠片有关物质的方法学研究

目的建立测定利塞膦酸钠片有关物质的高效液相色谱法。方法采用ODS C18色谱柱(5μm,150 mm×4.6mm),以缓冲液(取四丁基溴化铵3.22g加入1 000ml 0.05mol/L氯化铵缓冲液中,用氨水调pH至7.8±0.05)-甲醇-乙腈(2505025)为流动相;柱温:室温;流速:1.0ml/min;检测波长:254nm。结果在高温、酸、碱、氧化、强光降解下用HPLC测定,各杂质峰和主峰均有较好的分离效果,线性关系为Y=1.28×107 X-1.62×105(r=0.999 9),线性良好,稳定性良好。结论该方法测定快速、简单、准确,灵敏度高,适用于利塞膦酸钠片有关物质的测定。     

利塞膦酸钠的合成研究

目的合成新型抗骨质疏松药利塞膦酸钠。方法以烟酸为原料,经酯化、缩合、Willgerodt反应和水解等步骤得到关键中间体3-吡啶乙酸盐酸盐,3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸反应后得到利塞膦酸钠。结果在合成过程中,通过探讨Willgerodt反应的时间和反应条件以及产率,优化合成路线,提高总反应收率。结论此合成路线使利塞膦酸钠的合成方法能较好地适用于工业化生产。     

桔梗与卡马西平在动物体内的相互作用

目的通过研究中药桔梗对卡马西平血药浓度的影响,探讨中药与西药之间可能发生的相互作用。方法采用HPLC方法测定卡马西平单独给药及桔梗和卡马西平合并给药后家兔体内的血药浓度,进行统计学检验。结果合用桔梗组在给药后6h卡马西平血药浓度明显高于单用卡马西平组,桔梗合用卡马西平方案给药后在2h,4h,6h的血药浓度值存在统计学差异（P〈0．05）。结论桔梗可以增加卡马西平血药浓度,合用桔梗应减少卡马西平的用量,以保持疗效不变并降低不良反应。本研究对于指导临床安全、合理用药具有指导意义。     

慢性肾病及相关并发症治疗药物研究进展

慢性肾病(chronic kidney disease, CKD)是一种伴随着多种并发症(心血管疾病、代谢性酸中毒和贫血等)的进行性疾病,在人群中有着较高的发病率和死亡率。目前的主要治疗药物包括肾素-血管紧张素-醛固酮通路抑制剂及钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,都只能延缓CKD向终末期肾病的进展,而不能彻底治疗CKD。随着更多在CKD进展中起到关键作用的通路被发现,新的有前景的治疗方法也有望被研发出来。本文对CKD和其并发症的主要疗法及新兴疗法进行了总结,以期为CKD新疗法的研发提供支持。     

HPLC法测定氟尿嘧啶-羟丙基-β-环糊精包合物温敏凝胶剂的含量

目的:制备氟尿嘧啶(5-Fu)-羟丙基-β-环糊精包合物阴道用温敏凝胶剂,并采用高效液相色谱法测定5-Fu的含量.方法:采用Hypersil-C18柱((150 mm×4.6 mm,5μm);以水(用0.05 mol· L-1磷酸溶液调节pH至3.5)-甲醇(95:5)为流动相;流速为1.0 ml·min-1;检测波长:266 nm;柱温25℃;进样量为20μl.结果:5-Fu在0.6～ 18 μg· ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为100.45％,RSD为1.05％(n=9).3批样品中5-Fu的平均含量为102.70％.结论:本检测方法灵敏、快速、结果准确,适用于5-Fu凝胶剂的质量控制.     

高效液相色谱法测定甲磺酸伊马替尼脂质体含量及有关物质

目的：建立高效液相色谱（ HPLC）法,检测甲磺酸伊马替尼脂质体的含量及有关物质。方法 Kromasil C18柱,流动相 A 为辛烷磺酸钠溶液-甲醇（42：58）;流动相 B 为辛烷磺酸钠溶液-甲醇（4：96）;梯度洗脱,流速为1.2 mL·min-1,柱温室温,检测波长268 nm。结果在选定的色谱条件下,甲磺酸伊马替尼专属性良好,在线性范围1~100μg·mL-1内线性关系良好,r=0.9991（n=5）。结论该方法用于检测甲磺酸伊马替尼脂质体的含量及有关物质准确、灵敏、可靠。     

卡维地洛脂质体体外释放度与刺激性研究

目的考察卡维地洛脂质体体外释放效果及其对皮肤的刺激性。方法采用扩散池法测定卡维地洛脂质体体外释放度，苏木精 伊红染色法考察卡维地洛脂质体对大鼠皮肤刺激性。结果卡维地洛脂质体体外释放度约50%，对大鼠皮肤无刺激性。结论卡维地洛脂质体可外用皮肤给药。     

气相顶空色谱法测定尼莫地平脂质体中有机溶剂残留

目的：建立尼莫地平脂质体中3种有机溶剂残留量的测定方法。方法：采用气相顶空色谱法,DB-624弹性毛细管柱（30m×0．32nm,1．8μm）,氢火焰离子化检测器（FID）,氮气为载气,进样口与检测口温度均为250℃,程序升温进行测定。结果：3种残留溶剂乙醇、丙酮、乙酸乙酯均完全分离,在所考察的浓度范围内线性关系良好,平均回收率分别为98．9％,98．5％,99．4％,RSD分别为0．32％,1．12％,0．76％（n=9）。最低检测限分别为0．20,0．18,0．22μg·ml-1。结论：该顶空气相色谱法快速、准确、灵敏度高,可以用于样品中3种有机溶剂残留量的测定。