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1,2,4-三唑-3-甲酰胺合成图解 总被引：1，自引：1，他引：0
三氮唑核苷(ribavirin)具有显著的抗病毒活性,毒副作用小,临床上用途广泛。国外报道其制备方法甚多(包括发酵法),目前国内生产则以化学合成法为主,但生产工艺较 相似文献
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苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) 总被引：7，自引：0，他引：7
近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物ⅠA,ⅠB,ⅠC人及其酯类衍生物Ⅱ2A,Ⅱ2C,Ⅱ5C和苯乙烯酮类似物ⅢC对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物ⅠB,Ⅱ5A,Ⅱ5C,及ⅢD对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物ⅠB和Ⅱ5C不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。 相似文献
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苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) 总被引：3，自引：0，他引：3
近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、~1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_(2A),Ⅱ_(2C),Ⅱ_(5C)和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_(5A),Ⅱ_(5C),及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_(5C)不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。 相似文献
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1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯合成中脱氨的改进 总被引：1，自引：0，他引：1
1,2,4-三唑-3-羧酸甲酯(1)是抗病毒药三氮唑核苷(ribavirin)合成的重要中间体,是从氨基胍,经草酰化、环合、酯化、重氮化脱氨制得: 相似文献
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