HPLC同时测定化妆品中22种香豆素类化合物及质谱确证

目的 建立同时测定化妆品中22种香豆素类化合物的HPLC及液相色谱-串联质谱验证方法。方法 采用Agilent Eclipse XDB-Phenyl色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^–1,柱温为35℃,检测波长分别为227,310 nm。以HPLC结果进行定性筛查,并采用标准曲线法定量,以液相色谱-串联质谱法的结果进行确证。结果 22种香豆素类化合物的线性范围为0.1～10 mg·L^–1,相关系数均>0.999 3,方法检出浓度为0.1～1.5 mg·kg^–1,在低、中、高3种加标水平下,平均回收率为91.4%～114.8%,RSD为0.1%～4.8%。结论 该方法操作简便、准确,适用于膏乳、水剂、粉类及精油类化妆品中22种香豆素类化合物的检测。     

醋柳黄酮自微乳化给药系统的体内外评价

本文的目的在于对醋柳黄酮自微乳化给药系统进行评价,该给药系统用于提高难溶性药物醋柳黄酮的口服生物利用度。评价指标包括自微乳化时间、粒径及多分散指数、形态学特征、体外分散性、稳定性、在体小肠吸收及生物利用度。结果表明,该自微乳化给药系统在3 min内即形成微乳,平均粒径低于40 nm,多分散指数低于0.2,电镜下观察粒子形态为球形;20 min时体外累积释放百分率(以槲皮素计)接近90%,显著高于普通胶囊剂;加速试验条件下放置6个月,自微乳化给药系统的所有指标均未发生明显改变;该自微乳化给药系统的在体小肠吸收速率常数(以槲皮素计)显著高于醋柳黄酮乙醇溶液(P<0.05);以醋柳黄酮的混悬液为参比制剂,自微乳化给药系统的大鼠灌胃给药相对生物利用度(以槲皮素计)为518%。     

药物与载体材料相容性的预测方法研究

目的：建立一种预测药物与载体材料相容性的方法。方法：采用基团贡献法（group-contribution method,GCM）分别计算药物紫杉醇(Paclitaxel,PTX）与载体材料聚乳酸［poly(DL-lactide),PLA］和聚乙交酯丙交酯［poly(DL-lactide-co-glycolide),PLGA］的部分溶解度参数;采用经典的傅立叶变换红外光谱（Fourier Transform Infrared,FT-IR）与X射线粉末衍射（X-Ray Diffraction,XRD）法来评价药物与载体材料的相容性;采用旋转蒸发法制备聚合物胶束,用高效液相色谱法测定药物的含量。结果：溶解度参数的计算结果表明PTX与PLA的部分溶解度参数比PTX与PLGA 的部分溶解度参数更接近,即PTX与PLA的相容性较PTX与PLGA的相容性好。FT-IR图谱显示PTX的特征峰1 646 cm-1在PTX与PLA的共沉淀混合物（3∶7,w/w）中位移至1 666 cm-1,而在与PLGA的相应混合物中位移至1 663 cm-1;XRD结果显示PTX特征衍射峰在PTX与PLA（3∶7,w/w）的共沉淀混合物中消失,而在与PLGA的相应混合物中仍然存在。PEG-PLA和PEG-PLGA胶束的载药量和包封率分别为（7.8±0.16）%,（84.6±1.91）%和（6.4±0.31）%,（68.5±3.53）%。上述结果进一步验证了溶解度参数的计算结果。结论：计算并比较紫杉醇与PLA和PLGA的部分溶解度参数可预测紫杉醇与PLA和PLGA的相容性,本方法可能是一种潜在的选择合适的药物载体材料的简便、快速、经济、有效的新方法。     

丙泊酚mPEG-PLA/普朗尼克混合胶束的制备和性质(英文)

采用生物相容性聚合物胶束材料聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)和普朗尼克P105(P105),构建了全新的混合胶束体系,用于提高难溶性麻醉药—丙泊酚的溶解度。相对于单纯由mPEG-PLA构建的载药胶束,该载药混合胶束能有效提高药物溶解度。最优化处方为mPEG-PLA:P105:丙泊酚=10:4:5(w/w/w),粒径约为90nm,多分散指数为0.2左右。载药混合胶束中游离药物浓度显著低于市售品脂肪乳(P<0.05)。此混合胶束于4oC条件下放置6个月,其粒径、多分散指数、游离药物浓度和载药量均无明显变化,说明4oC条件下该体系在6个月内是稳定的。混合胶束在各时间点的体外释放百分率显著高于市售品脂肪乳,这可能有利于更快发挥药效。睡眠/苏醒试验结果表明,混合胶束、单一胶束以及市售品脂肪乳的翻正反射消失时间和恢复时间没有显著性差异(P>0.05)。上述结果表明该混合胶束有望成为静脉给药系统应用于临床。