抗疟药的研究 Ⅶ.α-(烷氨甲基)-2-苯基-4-喹唑啉甲醇类化合物的合成

Martin等报道α-(二丁氨甲基)-6,8-二氯-2-(3,4-二氯苯基)-4-喹啉甲醇(WR 30090)对抗药性恶性疟疗效较高,光敏副作用小;这类化合物中的喹啉核用吡啶、菲、芴等其它芳环核取代所合成的化合物都具有一定的抗疟作用,α-(烷氨甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇就是一例。因此,作者等用喹唑啉核取代喹啉核合成了通式为I的化合物14个,I_(a～n)(表1),以期找到更有效的抗疟药。     

抗疟药的研究 Ⅶ.α-(烷氨甲基)-2-苯基-4-喹唑啉甲醇类化合物的合成

Fourteen α-(alkylaminomethyl)-2-phenyl-4-quinazoline-methamols(Ⅰ) had been synthesized and screened. In preliminary screening, compounds I_e and I_m were found to be active against plasmodium berghei in mice at 100 mg/kg/day × 3.     

布洛芬的光催化氧化法制备

用光催化氧化法制备布洛芬,具有操作简单,无污染,处理方便等优点,收率可达65%左右。     

抗疟药的研究——ⅩⅥ.2,4-二氨基-6-[(取代苯基)硫代、亚硫酰、硫酰]喹唑啉类化合物的合成及抗疟作用

2,4-二氨基喹唑啉类化合物为叶酸拮抗剂,对多种动物疟原虫有较好的作用。Elsla-ger等报道2,4-二氨基-6-[(间-三氟甲苯基)硫代]喹唑啉(Ⅰ)对鸡疟(Plasmodiumgallinaceum)子孢子和鼠疟(Plrsmodium berghei)滋养体均有较好的杀灭作用,对乙胺嘧啶敏感的Oak Knoll株和抗乙胺嘧啶的马来亚Camp株感染的枭猴也有治愈作用。鉴于三氟甲基在抗疟药中的独特作用和喹唑啉亚硫酰、硫酰类化合物(Ⅱ)对鼠疟有较好作用的     

抗疟药的研究——α-(烷氨基甲基)-卤代-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道α-(烷氨基甲基)-7-溴-4-芴甲醇Ⅰ和α-(烷氨基甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇Ⅱ的合成。动物筛选的初步结果表明,这两类化合物均有一定的抗鼠疟作用。Ⅱ类化合物的抗疟作用比Ⅰ类化合物的强,Ⅱ类中的大多数化合物用25mg/kg的剂量即能抑制感染伯氏鼠疟原虫株(Plasmodium berghei berghei NK 65)小白鼠的原虫血症,其中Ⅱ_g,Ⅱ_b和Ⅱ_i用5mg/kg的剂量也能达到完全抑制。     

抗疟药的研究——α-(烷氨基甲基)-卤代-4-芴甲醇类化合物的合成

本文报道α-(烷氨基甲基)-7-溴-4-芴甲醇Ⅰ和α-(烷氨基甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇Ⅱ的合成。动物筛选的初步结果表明,这两类化合物均有一定的抗鼠疟作用。Ⅱ类化合物的抗疟作用比Ⅰ类化合物的强,Ⅱ类中的大多数化合物用25mg/kg的剂量即能抑制感染伯氏鼠疟原虫株(Plasmodium berghei berghei NK 65)小白鼠的原虫血症,其中Ⅱ_g,Ⅱ_h和Ⅱ_i用5mg/kg的剂量也能达到完全抑制。     

芴甲醇类化合物的合成及抗疟作用

芴甲醇类化合物的合成及抗疟作用邓蓉仙钟景星赵德昌张洪北盛杏英丁德本杨俊德（军事医学科学院微生物流行病研究所，北京１０００７１）为寻找与氯喹无交叉抗药性的新抗疟药，国外合成了大量的芳基甲醇类化合物，其中甲氟喹（ｍｅｆｌｏｑｕｉｎｅ，Ｉ）经临床应用的结果...     

新喹诺酮类抗菌药合成路线概述

概述了国外文献上喹诺酮类抗菌药物的主要合成方法。对氟哌酸和丙氟哌酸的合成工艺予较详细叙述,并作简要分析比较。     

2-二烷氨甲基-4-杂环氨基-5,6,7,8-四氢萘酚衍生物的合成及抗疟活性

由于世界上许多地区的恶性疟原虫对氯喹产生了抗药性,迫切需要寻找新结构类型的高效、速效、无抗性的新药。1972年Nabih~[1]报道了对鼠疟(P.berghei)具有治疗及预防作用的2-二乙氨甲基-4-(7-氯-4-喹啉氨基)-5,6,7,8-四氢萘酚(Ⅰ)。1976年我们合成了Ⅰ,