冰片β-环糊精包合物的稳定性考察

采用气相色谱法,以冰片含量测定为指标,分别对冰片β-环糊精包合物和混合物进行强光照射、高温、高湿、挥发性试验及恒温加速实验.结果,在光、热、湿等因素影响下,包合物中冰片含量没有明显变化,而混合物中冰片含量均明显下降.包合物的热失重百分率比混合物小.实验表明,冰片β-环糊精包合物具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于单纯冰片.     

RP-HPLC测定阿那曲唑含量及有关物质的方法学研究

 目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查。方法采用反相高效液相色谱法，ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm，填料：Hypersil，粒度：5 μm)，以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长215 nm，柱温40℃，测定。结果RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77μg·mL^-1，相关系数r=0.999 9；片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%，RSD=0.94%，n=9；最低检测限1.07 ng；精密度(RSD=0.3%)良好。结论该法操作简便、快速、准确，适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查。     

雌二醇聚乳酸类微囊的制备与体外评价

目的　以聚乳酸或乳酸 乙醇酸共聚物为载体材料制备雌二醇缓释微囊。方法　实验中采用乳化 溶剂萃取法制备微囊 ,考察了影响微囊特性以及体外释药的各种因素 ,采用单因素试验方差分析进行因素影响的显著性检验 ,并在此基础上采用T方法进行两两间多重比较 ,进一步考察因素各水平间差异的显著性。结果　结果表明 ,粒径和加水萃取速度对雌二醇微囊的包封率有显著性影响 (P <0 0 1) ;随油相载体的浓度以及加水萃取速度对微囊的粒径影响显著 (P <0 0 1)。体外释药研究表明 ,加水萃取速度和载体的型号和分子量对微囊释药影响显著 (P <0 0 1)。但这些影响因素的各水平之间的差异性并不都具有显著性。结论　通过改变处方以及制备工艺可以得到具有不同性质的雌二醇聚乳酸类缓释微囊     

蜂毒体外抗凝血活性稳定性考察

目的考察蜂毒体外抗凝血活性的稳定性。方法采用凝血酶原活化时间法进行测定。结果供试品在 0～ 6 .0mg/ml浓度范围内 ,凝血时间具有明显的浓度依赖关系 ,相关系数为 0 .972 2 ;蜂毒的抗凝血活性在光照及酸性条件下相对稳定 ,其水溶液在强碱性条件下易降解 ,6 0℃条件下 6h内活性相对稳定 ,在胃蛋白酶及胰蛋白酶作用下 5min开始失活。结论蜂毒在低温及生理pH条件下较稳定 ,水溶液易失活 ,在有蛋白酶存在下极易失活     

麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学

目的 探讨麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的药效动力学参数。方法 以大鼠心肌营养性血流量为效应指标进行测定。结果 麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征，其最低起效剂量为0.54mg/kg，效应呈现半衰期为0.53h，效应消除半衰期为1.21h，药效作用期为3.48h，效应达峰时间为1.13h，效量吸收半衰期为0.23h，消除半衰期为1.47h,达峰时间为0.88h,统计矩结果表明麝香保心pH依赖型梯度释药微丸和麝香保心丸的平均效应维持时间分别为5.05h和2.33h,效量平均滞留时间分别为7.70h和3.21h,麝香保心pH依赖型梯度释药微丸的效量相对生物利用度为104.03%.结论 麝香保心丸在体内具有吸收快,消除快和作用维持时间较短的特点,耐麝香保心pH依赖型梯度释药微丸在体内具有起效迅速,药效持久,缓和的特征.     

硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片的人体药代动力学与生物利用度

目的:研究自制硫酸沙丁胺醇渗透泵控释片与进口控释片的人体药代动力学与生物利用度。方法:利用高效液相色谱荧光检测法,采用交叉实验设计对本品和进口硫酸沙丁胺醇控释片进行人体生物利用度对照研究。结果:硫酸沙丁胺醇控释片与进口硫酸沙丁胺醇控释片的血药浓度曲线下面积AUC 分别为(63.67 ±10.37)ng·h·mL^-1和(60.21 ±11.95) ng·h·mL^-1,最大血药浓度C_max 分别为(8.60 ±1.93) ng·mL^-1 和(8.20 ±1.40)ng·mL^-1,达峰时间T_max 分别为(6.3 ±1.0) h 和(6.8 ±1.3) h,多剂量给药达稳态时血药浓度波动系数FD 分别为1.09 ±0.23 和1.14±0.25。结论:经方差分析和双单侧检验,两种制剂生物等效。     

麝香保心丸增加大鼠心肌血流灌注量的药效动力学

目的　探讨麝香保心丸的药效动力学参数。方法　以大鼠心肌血流灌注量为指标进行测定。结果　麝香保心丸在大鼠体内呈一室模型特征 ,其最低起效剂量为 0 .5 4mg·kg-1,效应呈现半衰期为 0 .5 3h ,效应消除半衰期为 1.2 1h ,药效作用期为 3.4 8h ,效应达峰时间为 1.13h ,体存生物相当药量的吸收半衰期为 0 .2 3h ,消除半衰期为 1.4 7h ,达峰时间为 0 .88h。结论　麝香保心丸在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点     

肺泡巨噬细胞单层模型在生物药剂学中的应用

目的　 建立体外肺泡巨噬细胞单层模型 ,用于研究药物在巨噬细胞的分布特征和相应机理 ,并可以用来预测药物 (主要为治疗肺部炎症的抗生素 ) ,在体内分布到肺泡巨噬细胞的程度。 方法 　采用支气管肺泡洗净法(broncho alveolarlavage ,BAL)从大鼠肺部分离肺泡巨噬细胞 ,并进行纯化和体外培养。根据巨噬细胞的吸附特征通过洗净法除去混杂的细胞 ,在 95 %air 5 %CO2 ,37℃的细胞孵育箱下 ,进行肺泡巨噬细胞单层的体外培养。在此基础上 ,使用该模型初步考察了环丙沙星在肺泡巨噬细胞的分布。 结果 　环丙沙星能够逆着细胞内外的浓度差向细胞内转运 ,使得细胞内外 (I/E)药物的浓度比值为 11。 结论 　肺泡巨噬细胞单层是有效的研究药物在体内分布到肺泡巨噬细胞的体外细胞模型     

苏合香β-环糊精包合物的理化性质考察

目的：考察苏合香β－环糊精包合物的理化性能。方法：采用薄层色谱，X射线粉末衍射及红外光谱法对包合物进行理化鉴别，采用HPLC法考察包合物中桂皮酸的溶解度和体外溶出度，结果；薄层色谱图谱显示，苏合香被β－环糊精包合前后的主成分没有发生变化，包合物的X射线粉末衍射图谱及红外光谱与苏合香，苏合香β－环糊精混合物的图谱具有显著性差异，包合物中桂皮酸在0．1mol/L盐酸溶液，pH6.6和pH7.5磷酸盐缓冲液中的溶解度及体外溶出速率均有显著提高，结论：苏合香被β－环糊精包合后呈现出新的物相特征，与苏合香相比其理化性质有较显著的改变。