青阳参中C21甾体成分研究

该文用硅胶,ODS,MCI柱色谱和半制备型HPLC等方法对青阳参的氯仿萃取中含有的C₂₁甾体类成分进行了系统的分离纯化研究,并结合波谱数据对该类成分进行了结构确认。从青阳参氯仿萃取物分离到11个C₂₁甾体类化合物,分别为青阳参苷乙（1）,告达亭-3-O-β-D-加拿大麻吡喃糖基-（1→4）-β-D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖苷（2）,告达亭-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β-D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖苷（3）,告达亭-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β-D-毛地黄毒吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖苷（4）,青阳参苷O（5）,加加明-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖苷（6）,sinomarinoside B（7）,mucronatosides C（8）,wallicoside J（9）,stephanoside H（10）,青阳参苷元-3-O-β-D-夹竹桃吡喃糖基-（1→4）-β-D-加拿大麻吡喃糖基-（1→4）-β-D-毛地黄毒吡喃糖苷（11）。除化合物 1,4和5外其他成分均为首次从该植物中分离得到的C₂₁甾体类化合物。     

不同年龄阶段患者来源的分离菌对头孢曲松耐药情况的国内文献分析

目的:分析国内不同年龄阶段患者临床分离菌对头孢曲松的耐药情况。方法:对2009至2014年公开发表的关于头孢曲松细菌耐药性检测的文章进行检索,按一定的纳入和排除标准进行统计和分析。结果:儿童患者阳性菌以肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、溶血性链球菌为主,对CRO的耐药率均低于20%。成年患者阳性菌主要为溶血性链球菌、流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌,耐药率均低于30%,而耐甲氧西林葡萄球菌的耐药率为100%,老年患者检出了较大比例的葡萄球菌,耐药率超过60%,对于阴性菌感染,各年龄阶段均检出了较高比例的大肠挨希菌和肺炎克雷伯菌,其耐药率均超过50%。结论:不同年龄阶段患者阴性菌和老年患者阳性菌对CRO的耐药已非常严重,应进一步做好细菌耐药监测和抗菌药物的合理使用。     

赤芝子实体的化学成分研究

目的 研究赤芝子实体的化学成分.方法 应用多种色谱方法进行分离和纯化,通过1H,13C-NMR 和MS 等波谱技术确定化合物的结构.结果 从赤芝子实体中分离得到8个化合物,分别被鉴定为:灵芝醇B(ganoderiol B,1)、灵芝酸A (ganoderic acid A,2)、赤芝酸A(lucidenic acid A,3)、灵芝萜酮二醇(ganodermanondiol,4)、 3,7,11,15,23-5O-5α-羊毛甾-8-烯-26烷酸(3,7,11,15,23-pentaoxo-5α-lanosta-8-en-26- oic acid,5)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇十五烷酸酯(ergosta-7,22-dien-3β-ol- pentadecanoate,6)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(ergost a-7,22-dien-3β-ol,7)及正二十六烷酸(n-hexacosanoic acid,8).结论 其中化合物8为从该植物中首次分离得到.     

赤芝子实体中一个新的三萜化合物(英文)

赤芝 (Ganoderma lucidum) 是我国及东亚地区常用的民间草药, 具有良好的治疗及保健作用。本文对赤芝子实体的化学成分进行了研究, 从中分离并鉴定了两个羊毛甾烷型三萜类化合物, 其中化合物1为新化合物, 鉴定为 (24S)-羊毛甾-7-氧-8-烯-3β, 24, 25-三醇, 并命名为灵芝三醇 M (1); 化合物2为灵芝酸ε 。     

桑白皮中一个新的二氢黄酮苷类成分

目的：研究桑白皮（Morus alba L．）的活性成分。方法：运用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物,采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果：从桑白皮中分离得到1个新的化合物,鉴定为5,2’-二羟基-7,4＇-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷,它对HO-8910细胞48h,72h的IC50分别为3．68和1．87μmol·L^-1。结论：从该中药材中分离得1个新的化合物,并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。     

过氧化氢酶脂质体的药代动力学和生物等效性初步研究

目的：研究过氧化氢酶脂质体（catalase liposomes,CALP）在SD大鼠体内的药代动力学和生物等效性。方法：采用逆向蒸发法制备了CALP,并测定其粒径、Zeta电位及包封率。将12只雄性SD大鼠随机分为２组,分别静脉注射CALP和游离过氧化氢酶（catalase,CAT）,测定给药后不同时间点大鼠血浆中过氧化氢酶的活性。采用DAS 2.1.1软件计算药物代谢动力学参数,并对CALP和CAT进行生物等效性评价。结果：CALP的包封率为（53.72±1.67）%,粒径和Zeta电位分别为（405.40±21.89） nm和（-15.70±3.22） mV。CALP和CAT的主要药物代谢动力学参数AUC0-t分别为（203.22 ± 11.75） U（ml·h）和（50.92±3.51） U（ml·h）,Cmax分别为（70.79±1.33） U/ml和（51.48±2.78） U/ml,Tmax分别为（0.58 ± 0.14） h和（0.17 ± 0.00） h。lnAUC、lnCmax 经方差分析和双单侧检验证明差异具有统计学意义（P <0.05）。AUC0-t、AUC0-∞和Cmax的90%可置信区间分别为133.8%~140.1%,132.3%~146.7%,104.7%~107.5%。CALP和CAT的Tmax经非参数法检验差异无统计学意义（P >0.05）。CALP的相对生物利用度为（399.1±23.1）%。结论：CALP提高了过氧化氢酶的生物利用度,CALP与CAT不具有生物等效性。     

阳离子阿奇霉素泡囊的研制及体内评价

目的 制备阿奇霉素泡囊(AZI-NS),并研究其体外释放性质以及体内药动学特征.方法 采用薄膜蒸发-冻融法制备阿奇霉素泡囊,动态膜透析法考察其体外释放.单剂量口服给予阿奇霉素泡囊和原料药,HPLC法测定血浆药物含量.结果 AZI-NS改善了AZI的溶出行为.单次给药后AZI-NS和AZI的主要药动学参数Cmax为9.20和10.31 mg/L,Tmax为4和2h,AUC0-∞为263.16和158.50(mg·h)/L.结论 将AZI制备成泡囊后显示出了较好的缓释效果并提高了药物的生物利用度.     

桑白皮的化学成分研究(Ⅱ)

目的:研究桑白皮的化学成分.方法:采用硅胶和凝胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱数据分析鉴定化合物.结果:分离并鉴定了11个化合物,分别为:桑辛素C(moracin C,1),桑辛素M(moracin M,2),桑辛素M-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(moracin M-3'-O-β-D-glucopyranoside,3),桑辛素O(moracin O,4),桑皮酮S(kuwanon S,5),桑皮酮T(kuwanon T,6),5,7-二羟基色酮(5,7-dihydroxychromone,7),5,7,2'-三羟基二氢黄酮-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5,7,2'-trihydroxyflawone4,-O-β-D-glucoside,steppogenin-4'-O-β-D-glucoside,8),7-羟基香豆素(7-hydroxycoumarin,9),5,7-二羟基香豆素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5,7-dihydro-xycoumarin-7-O-β-D-glucopyranoside,10),桑叶苷C(mullberroside C,11).结论:其中化合物8为首次从该属植物中分离得到,化合物2,4,6为首次从该植物中分离得到.     

云南峨山褐煤蜡树脂化学成分研究

褐煤蜡树脂是精制褐煤蜡工业生产中从褐煤粗蜡里脱除的大量副产物,目前尚无有效利用途径.为实现褐煤蜡树脂的合理开发,本实验首次采用现代化学分离方法和波谱学方法,对云南峨山产褐煤中树脂成分进行了深入的化学成分研究,从中分离得到10个化合物,分别为:3-酮基-木栓烷酮(1),3-羟基1-木栓烷醇(2),3-羟基-齐墩果内酯(3),24(R)-3β-豆甾醇(4)邻苯二甲酸-二(3-甲基-已烷基)酯(5),已烷酸甲酯(6),十六烷酸甲酯(7),十四烷(8),十二烷(9)和庚烷(10).以上10个化合物均为首次从褐煤蜡树脂中分离得到的单体化合物.     

脂质纳米粒提高尿酸氧化酶体外稳定性的初步研究

目的：使用Tricine-NaOH缓冲液制备含UOX的脂质纳米粒（urate oxidase lipid nanoparticles prepared by Tricine-NaOH buffer,UTLNs）,并对游离尿酸氧化酶（urate oxidase,UDX）在体外的活性和稳定性进行初步研究。方法：采用逆向蒸发法制备UTLNs。分别从最适温度、最适pH、热稳定性、贮存稳定性、酸碱稳定性和抗胰蛋白酶水解能力初步考察游离UOX和UTLNs的差异。结果：游离UOX和UTLNs最适温度均为40 ℃;游离UOX最适pH为8.5,UTLNs最适pH为8.0;稳定性结果显示,UTLNs的体外稳定性明显优于游离UOX。结论：UTLNs不仅提高了UOX在体外的活性,并且明显地增强了UOX在体外的稳定性。