正交法研究盐酸克林霉素-乙基纤维素微囊的处方工艺

目的 制备盐酸克林霉素微囊,选择最优处方工艺。方法 以乙基纤维素为囊材,采用液中干燥法制备盐酸克林霉素微囊。采用四因素三水平正交实验设计考察药物与囊材的比例、油水相比例、表面活性剂用量、抗粘剂用量对微囊粒径、载药量和包封率的影响。结果 确定处方药物与囊材的比例为3：2,油水相比例为3：1,司盘用量为0．5％．滑石粉与囊材的质量比为1：1为最佳处方工艺。结论 本法处方合理,制备工艺可行,有良好的应用前景。     

抗肝癌药盐酸诺拉曲噻的合成*

目的：改进盐酸诺拉曲噻的合成工艺。方法：以2-溴4-硝基甲苯为原料经Sandmeyer法合成靛红、氧化开环、环合成喹唑啉酮和Ullmann反应合成了盐酸诺拉曲噻。结果：有关中间体及目标化合物的结构经必要的图谱确证，或经含量分析；总收率为28．8％。结论：本合成路线简洁，工业成本低，所得产品纯度高，适合于工业化生产。