免疫增强剂Pegademase

异名 Adagen,PEG-ADA 化学名 (一甲氧基聚乙二醇琥珀酰胺基)_(11～17)腺苷脱氨酶 NH]Y-腺苷脱氨酶每条 PEG链含X=114个氧亚乙基; 联结丁二酰PEG的赖氨酸伯氨基有Y=11～17个药效分类免疫增强剂     

抗病毒药 Atervirdine Mesylate

1化学名1－［3－（乙胺基）－2－吡啶基］－4－（5－甲氧基－1　H－吲哚－2－羰基）哌嗪单甲磺酸2开发单位（美国）TheUpjohnCompaDy3药效分类HIV－1一逆转录酶抑制剂心引言抑制逆转录酶（＊T）在艾滋病毒生命周期中是一个重要点，目标是为了开发治疗艾滋病的治疗学，因为RT对病毒的复制是必要的，而与细胞染色体没有密切关系。RT催化染色体组病毒RNA转化到原病毒DNA。核背RT抑制剂（AZT，ddl，ddC）由酶的底物天然脱氧核着三磷酸激发而起动，从而起肽链终止剂的作用，对AIDS病人显示有利效果。然而这种核着RT抑制剂会产生毒副…     

芳香化酶抑制剂 Letrozole

1异名Letrozole，CGS－2O2678化学名卜［双（4一氯苯基）甲基］－1，2，4一三峻8生产厂商（瑞士）汽巴一嘉基公司0合成如澳甲等睛（I）与l，2，4一三吐（11）在氯访一甲暗中反应生成卜（4一氯苯基）甲基一1，2，4一三吐（Ill），然后在DMF中与叔丁酸钾及个氟等睛（IV）反应得本品。目引言芳香化酶是一种细胞色素P－450依赖性酶，它催化雄激素转化成雌激素，导致血浆中雌激素水平下降，芳香化酶抑制剂可使雌激素缺乏，故用于雌激素依赖性乳腺癌的二线治疗，并对雌激素依赖性疾病及良性前列腺肥大具有良好疗改汽巴一嘉基的二个芳香化酶…     

抗精神病药Nemonapride

异名 Emonapride,Emirace 化学名 (±)-顺-N-(1-苄基-2-甲基吡咯烷-3-基)-5-氯-2-甲氧基-4-甲胺基苯甲酰胺开发单位 (日)Yamanouchi PharmCo.,Ltd 上市厂商 (日)Yamanouchi PharmCo.,Ltd 1991年上市药理本品对D_2-多巴胺受体有极强的且具选择性的阻滞作用。其药理作用与氟哌啶醇一样强,也有很大数量转运入脑。本品对α-肾上腺素能受体和毒蕈碱受体仅有极弱的阻滞作用,而这种阻滞作用与植物神经系统的不良反应有关。临床试验表明,本品具有较强的抗精神病作用,能改善幻觉和妄     

抗高血压药 盐酸伊米普利(Imidapril Hydrochloride)

异名 SH-6366,TA-6366 化学名(一)-(4)-3-(2(S)-[N-(1(S)-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]丙酰基]-1-甲基-2-氧代咪唑烷-4-羧酸盐酸盐药效分类血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂开发单位 (日)Tanabe 合成有两种相关的方法合成本品。 1.2-O-对甲苯磺酰-D-乳酰氯(Ⅳ)与1-甲基-2-氧咪唑啉-4(S)-羧酸特-丁酯(Ⅷ)在THF中用特-丁氧钾进行缩合得Ⅸ,Ⅸ与2-(S)-氨基-4-苯基丁酸乙酯(X)在DMSO中用三乙胺进行缩合得Ⅺ。最后Ⅺ在二氧六环-水中用HCl水解得本品。     

Wellcome公司的新进展

据报道1994～95年,wellcome 公司的新产品开发可能要占总销售的20%,利润的30%,但从销售潜力的角度来看公司的抗病毒药阿昔洛韦(aciclovir,zovirax)并无明显优势,说明在美国药品的定价问题对于研究与开发的影响愈来愈明显。