芸香科植物野花椒化学成分的研究

野花椒系芸香科植物Zanthoxylum simulans Hance的根和根皮。中医药著作有止痛、局麻等作用的记载。我们曾初步研究了它的水溶性总碱的肌松作用和临床观察。本文系报道从中分得skimmianine(Ⅰ),(-)edulinine(Ⅱ),(±)ribalinine(Ⅲ),(-)araliopsine(Ⅳ)四个生物碱结晶。(Ⅰ)和(Ⅱ)有较强的镇痛作用和中枢抑制作用。(Ⅳ)的紫外、红     

加锡果宁的中枢抑制作用与神经递质受体的关系

加锡果宁ip或ig后能诱发小鼠入睡,明显延长戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间和入睡鼠数,对抗小鼠、大鼠MES,提高小鼠脑内DA、DOFAC、5-HT、HVA含量,并能从受体上置换出~3H-绳蕈醇,~3H-安定,其IC_(50)分别为5×10~(-4)M及4.4×10~(-5)M,提示加锡果宁的抗惊厥作用可能与其学兴奋DA、5-HT能神经元,提高DA、5-HT递质含量、激活苯二氮唑受体有关。     

中药升麻中抗真菌成分的实验研究

从中药升麻中分离到一个单体成分,体外试验对11种真菌有抑制作用,最小抑茵浓度(MIC)除铁锈小茅孢菌为300μg/ml外,其它7种真菌为100μg/ml、与克霉唑相当。以石膏毛癣茵感染的豚鼠体癣有较好的治疗作用,对大鼠完整皮肤和破损皮肤无刺激性。     

八角麻的抗炎、镇痛、解热作用

口服八角麻酒提取物,对大鼠角叉菜胶性足肿胀和棉球肉芽肿有明显的抗炎作用,LD50为1290±238g/kg;角叉菜胶性足肿胀的ED50为111.4±42.1g/kg。小鼠醋酸扭体法的ED50为47.1±16.9g/kg,并与大鼠k~+透入测痛法等实验结果均有镇痛作用。以DNP为致热剂的大鼠发热试验,有较强的解热作用,但对大鼠正常体温没有明显影响。     

加锡果宁抑制荷包牡丹碱在大鼠海马脑片CAl区诱发的痫样放电

在大鼠离体海马脑片标本表面灌流荷包牡丹碱(10μmol·L~(-1)),单脉冲电刺激Schaffer侧支,激活CAl区锥体细胞,给出痫样放电,作者在这种痫样放电模型上研究了加锡果宁对该痫样放电的影响,结果表明,微量推注不同浓度的加锡果宁到脑片CAl区表面,对荷包牡丹碱诱发的CAl区锥体细胞痫样放电呈剂量依赖性抑制,提示加锡果宁可对抗荷包牡丹碱的致痫作用,并讨论了可能机理。     

血中茵芋碱的紫外分光光度测定

应用紫外分光光度法测定了兔血清中茵芋碱(Skimmianine)的含量,实验结果表明:静注茵芋碱后,易自血液分布到组织,排泄也快。从测得Vc和Vd值看来,茵芋碱能广泛分布于全身组织。经与纯品比较,薄层层析和紫外光谱表明,给药兔血清乙醚提取物系原形茵芋碱。     

发掘研究中草药的一般途径

中草药是一种能就地取材,资源甚广的植物药,国内外药学界十分重视。为促进中草药的发掘研究,本文仅就如何寻找有效中草药样品来源和要求,由通常的化学、药理过渡到临床等有关问题,谈一些体会。     

加锡果宁的抗惊厥作用

加锡果宁(edulinine)系从芸香科植物中分离出的一种生物碱。ip或ig加锡果宁对大鼠、小鼠最大电休克(MES)有明显的对抗作用,并能对抗谷氨酸钠、戊四唑和硫代氨基脲引起的惊厥,但对印防己毒素诱发的惊厥没有明显影响。小鼠利血干预处理后,加锡果宁抗MES的ED_(50)明显增加,表明加锡果宁具有较强的抗惊厥作用,其作用可能与中枢某些递质有关。     

加钖果宁的镇痛作用及其作用机制

野花椒系芸香科植物(Zanthoxylum simulans Hance),其根皮有止痛及局麻作用。其水溶性生物碱有肌松作用,曾用于外科手术作为中麻辅助用药。常志青从中分离到加钖果宁[(—)edulinine,简称加钖碱,下同],并发现有镇痛及中枢抑制作用。本文进一步证明其镇痛作用及其作用机制与阿片受体有关。     

加锡果宁对荷包牡丹硷诱发大鼠海马脑片痫样放电的抑制

应用脑片技术研究了加锡果宁(Edulinine, Ed)对抗痫样放电的机理。在大鼠离体海马片实验,用人工脑脊液(ACSF)荷包牡丹硷Bi cullide, BCL, 5μM)灌流脑片,单脉冲刺激海马的Schaffer侧枝,诱发CAl区锥体细胞产生痫样放电。微量恒速推注Ed到脑片表面,结果观察到不同剂量的Ed(0.5mM,0.9mM,2.0mM,3.1mM)均对BCL诱发的痫样放电有明显的抑制炸用。抑制的程度与剂量有关。结果提示Ed在大鼠海马抗痫样放电的机制,可能与增强海马γ-氨基丁酸(GABA)能神经功能和直接改变锥体细胞膜的某些特性有关。