抗生素头孢哌酮的合成工艺改进

固体光气与D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸反应制得D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯,结构经1H-NMR、IR确证;采用新型催化剂三氟化硼乙腈络合物催化7-ACA与1-甲基-5-巯基四氮唑反应制得7-氨基-3-[5-(1-甲基-1,2,3,4-四氮唑基)硫甲基]-△-3-头孢-4-羧酸盐酸盐后,再与D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯进行反应制得头孢哌酮,产物结构与文献报道一致.反应总收率为58.30%.     

金属基纳米颗粒的制备及抑菌性能

摘要：病原菌感染严重威胁着人类健康,抗生素的广泛使用导致了细菌的耐药性,而有效抑菌剂的开发远跟不上耐药菌的 繁殖速度,因此开发新型抑菌剂至关重要。随着纳米技术的不断发展,具有生物安全性和易多功能化的金属基纳米颗粒在抑菌 领域受到广泛重视。本文对银纳米颗粒、铜纳米颗粒、金纳米颗粒针对革兰菌的抑菌活性和抑菌机理进行了总结,重点综述了 采用抗生素等小分子对银、铜、金纳米颗粒表面进行修饰得到新型抑菌材料的研究进展,并展望金属基纳米颗粒在抑菌方面的 发展趋势,提出从分子层面揭示抑菌机制,可拓展金属纳米颗粒应用范围的观点     

创客实验室平台建设探讨

基于太原理工大学与山西医科大学成立的医工联合创新研究院,以“医工结合”为发展契机,文章分析制药工程专业创客实验室平台建设的可行性,探索地方应用型高校“创客”化人才培养模式,旨在提高大学生的创新、创造、创业能力,为高校创客实验室的创建及制药工程专业创新型人才的培养提供参考。     

头孢哌酮中间体7-TMCA 盐酸盐合成工艺的改进

目的对抗生素头孢哌酮中间体7-TMCA盐酸盐的合成方法进行改进。方法以1-甲基-5-巯基四氮唑和7-氨基头孢烷酸为原料,采用三氟化硼乙腈络合物催化合成7-TMcA盐酸盐,并通过均匀试验对合成工艺进行了优化。结果合成产物经熔点、IR确证,收率为92．0％。结论此方法收率高,产品纯度好,适合工业化生产。     

更昔洛韦合成路线图解

更昔洛韦(ganciclovir,1),化学名为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤,是美国Syntex公司研发的核苷类抗病毒药,1988年6月首次于英国上市,临床上用于治疗免疫缺陷巨细胞病毒患者感染~([1])和轮状病毒肠炎、婴儿巨细胞病毒肝炎、疱疹性口炎、疱疹性咽峡炎、儿童病毒性脑炎、眼带状疱疹、小儿水痘、风疹、毛细支气管炎、小儿流行性腮腺炎合并脑膜炎、小儿腺病毒肺炎、儿童传染性单核细胞增多症等~([2]).     

头孢哌酮中间体7-TMCA 盐酸盐合成工艺的改进

目的 对抗生素头孢哌酮中间体7-TMCA 盐酸盐的合成方法进行改进。方法 以1-甲基-5-巯基四氮唑和7-氨基头孢烷酸为原料,采用三氟化硼乙腈络合物催化合成7-TMCA盐酸盐,并通过均匀试验对合成工艺进行了优化。结果 合成产物经熔点、IR确证,收率为92.0%。结论 此方法收率高,产品纯度好,适合工业化生产。     

头孢类中间体GCLE的合成研究

以青霉素G钾盐为原料,经酯化、氧化、开环、取代、氯化、闭环反应合成头孢类中间体GCLE,目标产物及各中间体经熔点、IR、~1H-NMR、HPLC等方法进行分析,反应总收率可达30.2%.     

曲美他嗪固体分散体的制备及缓释性能研究

目的:制备曲美他嗪固体分散体,使之具有缓释效果。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以固体分散体的体外释放度为评价指标,单因素实验考察载体、制备方法、药物载体比例、致孔剂对曲美他嗪固体分散体缓释性能的影响,通过正交设计对处方及工艺进行优化,并对不同处方的固体分散体体外释药进行动力学拟合。应用DSC,XRD,FTIR考察固体分散体中曲美他嗪的存在状态及其与载体间的相互作用。结果:所得优化处方体外释药可持续24 h,药物体外释药行为符合一级动力学方程,药物释放以Fick扩散为主。曲美他嗪以微晶或无定形态存在于固体分散体中。结论:通过以上优化处方和工艺制备的曲美他嗪固体分散体具有良好的缓释效果及工艺重复性。