苯氧布洛芬钙的合成

苯氧布洛芬钙(非诺洛芬,1),化学名是a-甲基-3-苯氧基苯乙酸钙二水合物,系一优良的非甾体消炎镇痛药,其疗效与布洛芬     

1-(2-羟基-3-芳氧基丙基)-4-芳酰基哌嗪的合成

根据拼合原理,设计并合成了19个1-(2-羟基-3-芳氧基丙基)-4-芳酰基哌嗪类化合物。对其中8个化合物I₁～I₈进行了药理试验,发现它们有明显的降压活性及α-受体阻滞活性。     

β-阻滞剂心乐宁的合成

心乐宁(Moprolol,Ⅰ),化学名为1-(2-甲氧基苯氧基)-3-异丙胺基-2-丙醇。本品对体内外都有特异性β-受体阻滞作用,并且强于心得安[国外新药介绍1983,(1):6],用于心动过速和室上性及室性心律失常。对患高血压的老年病人更为适用。[国外药学-合成药、生化药、制剂分册1982,(3):     

对-硝基甲苯氧化-还原法制备对-氨基苯甲醛工艺改进

抗菌增效剂TMP的关键中间体3,4,5-三甲氧基苯甲醛,原从天然资源棓子制取,并在合成过程中要用部分依赖进口的赤血盐,两者供应都很紧张。近年来,国内不少单位都在摸索TMP的其它合成途径。我组与郑州市黄河化工厂协作,研究由对-硝基甲苯合成3,4,5-三甲氧     

芳氧基-芳酰基哌嗪取代乙胺丙醇类α,β受体双阻滞剂的合成

目的 设计合成具有α、β受体双阻滞作用的系列化合物，并进行活性的初步筛选。方法 运用系列化电子等排原理，设计合成了系列1-芳氧基—3—[2-(4—芳酰基哌嗪)乙氨基]—2—丙醇衍生物，并经MS、^1H—NMR、IR确证其结构。结果 与结论合成了15个目标化合物，其中12个为新化合物，初步活性测定结果显示：所合成的化合物均具有α、β多受体双阻滞作用。     

噻洛芬酸的合成

报道了以噻吩为起始原料合成噻洛芬酸的路线,总收率为14.3%。     

吡洛芬的新合成法

报道了以苯乙腈为起始原料合成吡洛芬的新路线。具有反应条件温和,原料价廉易得等优点。总收率为4.8%。     

氟比洛芬的合成

设计了以苯乙腈为起始原料,经11步反应合成氟比洛芬的新路线,各步收率稳定,操作简便,总收率为7.2%。     

利胆酚合成研究

目前国内生产利胆酚一般选用水杨酸苯酯的路线。~~