喹唑啉类化合物抗肿瘤作用的定量构效关系研究

在肿瘤的化疗药物中,经典的二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨喋呤(ｍｅｔｈｏｔｒｅｘａｔｅ,ＭＴＸⅠ)占有相当重要的地位。遗憾的是肿瘤细胞对其易产生耐药性。研究表明增大二氢叶酸还原酶抑制剂的脂溶性有可能克服肿瘤细胞的耐药性[1,2]。因此我们设计合成了一系列2,4二氨基5...     

吡啶并[2,3d]嘧啶类叶酸拮抗剂抗癌药物的研究

根据生物电子等排原理对叶酸结构中蝶呤环进行改造;将4-位羰基改变为氨基;同时N_(10)上的氢以甲基取代,得甲氨蝶呤(MTX),是最早应用于临床的叶酸拮抗剂类抗肿瘤药物。在研究氨基蝶呤环与DHFR的结合作用时,发现增加N_1上的碱性,氨基与氮原子和DHFR形成氢键是非常要的;经X-衍射证实,蝶呤环4-位羟基被氨基取代后可使整个分子与DHFR的结合能力增强,因此,确定了蝶呤环部分2,4-二氨基是与DHFR活性中心结合的基本结构。N_5、N_8上     

锁骨钩钢板治疗肩锁关节脱位

肩锁关节脱位临床少见，治疗较复杂，近3年来我院骨科应用锁骨钩钢板治疗肩锁关节脱位28例，经初步随访，效果满意，现报告如下。     

不同同步放化疗方案对ⅠB2或ⅡA2期宫颈癌的临床疗效和不良反应

目的:探讨不同同步放化疗方案对ⅠB2或ⅡA2期宫颈癌的临床疗效和不良反应。方法:135例ⅠB2或ⅡA2期的巨块型宫颈癌患者,分为3组,顺铂组、顺铂联合5-FU组、顺铂联合卡培他滨组、每组45例。观察三组患者同步放化疗结束后的临床疗效和不良反应,并进行比较。结果:顺铂联合5-FU组(91.1%)和顺铂联合卡培他滨组(95.6%)明显高于顺铂组(77.8%),差异有统计学意义(P<0.05),而顺铂联合5-FU组(91.1%)和顺铂联合卡培他滨组(95.6%)比较,差异无统计学意义(P>0.05);三组患者的2年生存率、局部复发率、远处转移率及不良反应比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:顺铂联合5-FU或卡培他滨能提高ⅠB2或ⅡA2期宫颈癌的近期临床疗效,但对远期疗效无明显改善,未增加毒副反应,故值得临床推广。     

鸦胆子注射液联合同步放化疗治疗颈段及胸上段食管癌的临床疗效

目的:探讨鸦胆子注射液联合同步放化疗治疗晚期颈段及胸上段食管癌的临床疗效和不良反应.方法:84例颈段及胸上段食管癌患者随机分为两组,对照组42例同步放化疗治疗,观察组42例在放射治疗同时给予鸦胆子油乳注射液,观察两组在临床疗效及不良反应的差异.结果:观察组有效率为92.8％,对照组为76.2％,两组比较差异有统计学意义(P＜0.05),两组患者1年生存率、局部复发率及远处转移率、不良反应比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:在同步放化疗的基础上,加用鸦胆子注射液治疗颈段及胸上段食管癌,虽然未能改善患者的远期预后,但提高患者的近期临床疗效,未增加不良反应,值得临床推广.     

1990年以来毒蕈碱激动剂的药物化学研究进展

在神经变性型疾病中阿尔茨海默病的患者人数持续增加，日前尚未发现有效的治疗药物。本文综述了１９９０年以来用用结构修饰的毒蕈碱激动剂治疗ＡＤ的最新进展，介绍了如何利用近年来毒蕈碱受体亚型药理学、分子生物学和生理学的最新研究成果及利用受体模型、药效模型、静电框模型、构效关系进行毒蕈碱激动的研究，并且认为从目前正在进行临床研究的毒蕈碱激动中很有可能发现最终能有效治疗ＡＤ的药物。     

改良Salter截骨治疗先天性髋关节脱位并发症及预防

改良Ｓａｌｔｅｒ骨盆截骨术治疗并随访１４０例先天性髋关节脱位。平均随访１年以上，常见并发症有再脱位、股骨头坏死、髋关节功能障碍，认为术前充分牵引，术中适度加深髋臼及关节囊紧缩缝合是手术的关键，强调年长儿童术前髂腰肌切断牵引的重要性