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目的制备pH敏感脂质体, 避免溶酶体对单磷酸脂质A(monophosphoryl lipid A, MPLA)的降解, 提高MPLA的利用率。方法以DOPE、CHEMS为载体材料, 采用薄膜分散法制备pH敏感脂质体。应用动态光散射仪测定脂质体的粒径及Zeta电位, 透射电镜观察不同pH值条件下pH敏感脂质体的外观形态, 应用流式细胞术评价THP-1、DC2.4细胞对脂质体的吞噬效果, 激光共聚焦显微镜下观察脂质体与溶酶体的共定位情况。以乙型肝炎表面抗原(hepatitis B surface antigen, HBsAg)为模式抗原, 配伍MPLA pH敏感脂质体免疫BALB/c小鼠, ELISA定量检测血清乙型肝炎表面抗体(anti-HBs)水平, ELISPOT检测小鼠脾淋巴细胞IFN-γ、IL-2斑点形成细胞数(spot forming cells, SFCs)。结果制备的pH敏感脂质体的平均粒径为(90.90±1.13) nm, 多分散指数(polydispersity index, PDI)为0.076±0.013, Zeta电位为(-27.900±0.666) mV, 随着... 相似文献
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融合基因BCR-ABL在人体内表达的蛋白质是一种异常的酪氨酸激酶,可导致慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia, CML)。随着对CML发病机制的进一步研究,人们发现开发选择性抑制异常BCR-ABL酪氨酸激酶的化合物是值得关注的研究方向。前三代BCR-ABL抑制剂为正构抑制剂,该抑制剂竞争性阻断ABL蛋白酪氨酸激酶与ATP的结合,阻止其激活下游信号。第四代BCR-ABL抑制剂通过与肉豆蔻酰口袋结合,变构抑制ABL蛋白酪氨酸激酶,具有更强的选择性且保持对耐药性突变蛋白的活性。蛋白水解靶向嵌合(proteolytic targeting chimera, PROTAC)、共价抑制剂和双重靶向抑制剂等新型药物设计策略也为BCR-ABL激酶抑制剂的开发提供了新的方向。本文综述了近年来有关BCR-ABL激酶抑制剂的研究进展,并讨论了各种新型BCR-ABL抑制剂的药物设计策略。 相似文献
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