(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成

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碳青霉烯类抗生素发展前景

碳青霉烯类(Carbapenem)抗生素是七十年代初发展的一类全新结构的β—内酰胺类抗生素,即结构上与青霉素比,在噻唑环C—1位置上以碳原子取代硫原子,并在C_2—C_3间有一不饱和键。由于C_2和C_6位上侧链的不同,可分为最早发现的橄榄酸族和硫霉素族(Thienamycin),及随后发现的PS—5族,Carptimycin族,asperenamycin族和OA—6129族等多种碳青霉烯类化合物。但是只有硫霉素,由于其极广的抗菌谱和极强的抗菌活性,而成为用于临床的唯一的碳青霉烯类。其结构特征是C—6位有一个一定构型的羟乙基(即8R),C—2位有取代的反式β—内酰胺。其特点是:     

1β—甲基碳青霉烯双环母核的合成

研究了1β－甲基碳青霉烯双环母核的两种合成方法：分子内卡宾插入环合法和Dieckmann反应环合法，后法步骤短，收率高，适于一般制备。