周效避孕用复方依托孕烯透皮贴剂的家兔体内药物动力学和药效学评价

以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质,采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂.采用LC-MS/MS法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度,并考察其对家兔抗排卵的效果.结果表明,复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹部透皮给药7d,能维持较恒定的血药浓度,移除贴剂后,血药浓度迅速降低.家兔抗排卵试验结果显示,给药1 d后,复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用,平均排卵点为0.60±1.3,与空白对照组平均排卵点6.0±1.9相比,其排卵抑制率为90.0%;给药7 d后,对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用,平均排卵点为1.25±1.5,与相应的空白对照组平均排卵点4.5±1.0相比,排卵抑制率为72.2%.表明复方依托孕烯贴剂具有显著的抗排卵作用.     

氚的经皮渗透速率在离体皮肤屏障功能评价中的应用

采用液体闪烁法测定氚的经皮渗透行为,以氚经皮渗透速率的变化作为离体皮肤屏障功能的评价指标,体外释放试验表明,30%聚乙二醇200溶液中加入0.2%叠氮化钠可在短期内维持离体皮肤的屏障功能.试验时间超过7 d,皮肤屏障功能受损:离体裸鼠皮肤-30℃贮存6个月内屏障功能未受影响,但贮存10个月则会受损.