芹菜甲素的药理作用

本文以合成的dl-芹菜甲素为代表,观察芹菜甲素的系统药理作用。在小于TD₅₀剂量下,芹菜甲素能对抗ⅳ戊四唑所致的全身强直性惊厥,但不能防止EEG癫痫样放电,芹菜甲素对抗脑室注射谷氨酸诱发惊厥、ACh诱发震颤和ip震颤素震颤。芹菜有较强的解除ACh和BaCl₂离体回肠痉挛作用。芹菜甲素对动物呼吸、循环和泌尿系统无明显作用。局部和全身给药也不影响瞳孔和对光反射。     

维A类化合物4-APR抑制肿瘤侵袭、转移的作用

用体内外实验模型,研究了新维A类化合物4-乙酰胺苯基维A酸酯(4-APR)对肿瘤侵袭、转移的抑制作用。4-APR 43.3mg·kg^-1po即能减少小鼠Lewis肺癌的自发性肺转移瘤数。半体内实验证明4-APR10^-5mol·L^-1和10^-6mol·L^-1对B16-F10癌细胞的人工肺转移瘤数分别抑制67.9%和36.6%。体外实验显示,4-APR对B16-F10细胞侵袭重组基底膜的抑制率分别为54.2%和41.9%。     

芹菜甲素和乙素的抗惊厥作用

1-芹菜甲素(1-3-丁基苯酞)和1-芹菜乙素(1-3-丁基-4,5二氢苯酞)是从芹菜籽分离出的抗惊厥有效成分。在小于TD₅₀剂量下,对最大电休克(MES),最小电休克(MET),戊四唑(MST)和原发听源性惊厥(MAS)等四种动物模型有效,可认为有广泛的抗惊作用。其人工合成的dl-芹菜甲素(dl-3-丁基苯酞)更有抗惊作用强,毒性小和便于推广应用的优点。