羟基胆烷酸类衍生物的抗癌活性研究Ⅰ.3β,5α,6β-三羟基胆烷-24-酸及其衍生物的合成与体外抗癌活性

报道３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸及其衍生物的合成及对小鼠Ｌ１２１０白血病细胞的体外抗癌活性．实验表明３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸，３β，５α，６β三羟基胆烷２４酸甲酯及３β，６β二乙酰氧基５α羟基胆烷２４酸甲酯有较好的抗癌活性     

氧代固醇类化合物及其衍生物的合成与抗癌活性的研究

氧代固醇类化合物及其衍生物的合成与抗癌活性的研究硕士研究生贾娴导师容士宏沈阳药科大学制药系１１００１５本教研室从事氧代固醇类抗癌药物的研究已有十多年，最近发现氧代固醇的琥珀酸单酯的钠盐ＯＳ０８２及ＯＳ０８３在体内及体外药理试验中都表现出良好的抗癌活性...     

羟基固醇类的抗癌药物研究 3 7-β羟基胆固醇双琥珀酸单酯钠[RS 034]对人直肠癌细胞原代培养抑制作用的研究

本文应用同位素标记前体[~3H-TdR]掺入法,观察RS 034对10例临床直肠癌离体细胞生长抑制作用。同时以丝裂霉素、氟脲嘧啶、甲氨喋呤、长春新碱、噻(口替)呱等药物为对照。结果表明在低浓度RS 034作用下,对离体直肠癌细胞生长代谢显示出明显的抑制作用(p<0.01).     

猪去氧胆酸化学9．立体选择性合成25，26，27－三失碳－7β（α）－羟基胆固醇

本文报道了以３β－羟基－Δ５－胆酸甲酯（１）为原料经７步反应立体选择性合成了２５，２６，２７－三失碳－７β（α）－羟基胆固醇，总产率分别是４５．５％（７β－ＯＨ）和２６．９％（７α－ｏＨ）。     

氧代固醇衍生物的合成及其抗癌活性研究

目的合成新型氧代固醇衍生物并对其抗癌活性进行研究.方法以胆甾烷-3β,5α,6β-三醇为原料合成氧代固醇琥珀酸单酯的一乙醇胺盐系列化合物;以各种含羟基固醇化合物为原料,分别与正丁酰氯等反应合成氧代固醇的正丁酸酯系列化合物.并对这两类化合物进行了体外抗癌活性试验.结果与结论共合成13个未见文献报道的氧代固醇类化合物,结构经IR、1H-NMR以及元素分析得到确证,初步体外药理试验表明:化合物4具有很好的抗癌活性.     

7β-羟基胆固醇-3,7-双琥珀酸单酯钠(RS034)对 Ehrlich 腹水癌细胞DNA、RNA及蛋白质合成的影响

以同位素体外掺入方法研究了7β-羟基胆固醇-3,7-双琥珀酸单酯钠(RS034)对小鼠 Ehrlich 腹水癌细胞 DNA、RNA 及蛋白质合成的影响。加药50μg/ml 和5μg/ml 后半小时,即对 DNA 合成产生显著的抑制作用,抑制率分别达到66.8%和52.9%;50μg/ml 剂量组对 RNA 合成也有显著的抑制作用;但上述两个剂量对蛋白质合成不仅无抑制作用,相反能显著地促进合成。RS034对肿瘤细胞核酸合成的抑制作用可能是其抗癌作用机制之一。     

应用人工神经网络研究2-羟基-〔1H〕-异吲哚二酮衍生物构效关系

以人工神经网络误差反传算法对２羟基〔１Ｈ〕异吲哚二酮衍生物构效关系进行了探讨，获得了精密的拟合和准确的预测，拟合结果优于多元线性回归．该方法可作为一种有效的定量构效关系研究工具．     

5α-胆甾烷-3β，7-二醇水溶性衍生物的合成及体外抗癌活性

为考察胆甾－５－烯－３β,７β－二醇双琥珀酸单酯钠结构中的５,６－双键是否为其产生抗癌活性的必要部位,合成了５α－胆甾烷－３β,７－二醇３－琥珀酸单酯及其水溶性和衍生物－乙醇胺盐,哌嗪盐及Ｎ－２乙基哌嗪盐,体外抗癌活性试验表明,所合成的化合物具有一定程度的抗癌活性。     

氧代固醇类化合物的抗癌活性研究4──胆甾烷－3β，5α，6β（6α）－三醇和胆甾－4－烯－3β，6β（6α）－二醇的琥珀酸单酯钠合成与抗癌活性

本文报道了胆甾烷－３β，５α，６β－三醇、胆甾烷－３β，５α，６α－三醇、胆甾－４－烯－３β，６β－二醇、胆甾－４－烯－３β，６α－二醇及其琥珀酸单酯和它们的钠盐的合成，体外试验的初步结果表明：胆甾烷－３β，５α，６β－三醇－３－琥珀酸单酯钠（１７），胆甾烷－３β，５α，６α－三醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１８），胆甾－４－烯－３β，６β－二醇－３，６－双琥珀酸单酯钠（１９）及胆甾－４－烯－３β，６α－二醇－３，６双琥珀酸单酯钠（２０）具有较明显的抗癌活性。