光学活性Ugi胺的简便合成方法

本试验报道了一种可公斤级制备光学活性Ugi胺的方法。以课题组自制的手性二茂铁PNN配体(L1或L2)与贵金属Ir组成的复合物为催化剂CAT-1或CAT-2,叔丁醇锂为碱,异丙醇为溶剂,促进乙酰二茂铁的不对称氢化,分别以高收率、高立体选择性得到(S)-或(R)-1-二茂铁基乙醇;再经过简单的酯化、二甲胺取代,即可公斤级制备(S)-和(R)-Ugi胺,ee值高达99.2%,具有工业化应用前景。     

工业规模的过渡金属催化不对称氢化研究进展

过渡金属催化不饱和化合物的不对称氢化是获得手性化合物较经济、较有效的途径。经过数十年卓有成效的不对称催化基础研究，以过渡金属催化不对称氢化为核心技术，成功实现了许多手性化合物，如手性氨基酸、手性醇、手性胺、手性羧酸等的工业规模制备。该文主要概述近20年来工业规模的过渡金属催化不对称氢化含有碳-氧双键(C=O)、碳-碳双键(C=C)以及碳-氮双键(C=N)的不饱和化合物以构建相应的手性药物或活性关键中间体的方法。