鼻腔灌流法比较葛根素及其衍生物透鼻黏膜吸收差异

目的 采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力,探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法 SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统,取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统,按预定时间点取样,采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度,计算吸收速率常数,判断各化合物透鼻黏膜效率。结果 葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0～170.0μg·mL^-1、5.0～200.0μg·mL^-1、5.1～202.0μg·mL^-1;三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10^-3、(6.83±0.55)×10^-3、(6.76±1.66)×10^-3,K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论 透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关,...     

密闭环境对脑功能影响及其治疗药物

长期密闭环境（如地震后掩埋、电梯故障被困等）可通过影响神经可塑性和神经递质来影响情绪,而不良情绪又会干扰和影响正常认知。药物可干预焦虑、抑郁等密闭环境引发的情绪问题、增强认知,对抗密闭环境对脑功能的影响。在有效药物筛选过程中,需首先建立密闭环境脑功能障碍动物模型,采用Morris水迷宫、Barnes迷宫等来评价认知、学习记忆能力和情绪。其中藏红花、薰衣草、西番莲、镁离子等显示出抗焦虑、抗抑郁的优良效果;哌醋甲酯及其类似物、吡拉西坦、贯叶连翘、丹参等能增强认知的药物可用于对抗密闭环境所致的注意力不集中、记忆力衰退等认知障碍,适用于密闭环境所致的轻症情绪问题。阐明密闭环境作用机制、寻找更多有效药物可为长期密闭环境导致脑功能下降提供更有效的解决方案。     

创伤性脑损伤及其治疗药物

创伤性脑损伤(traumatic brain injury, TBI)是一种威胁人类生命安全的常见损伤。由于其损伤机制复杂,目前外科手术是临床首选治疗手段,但针对手术后继发性TBI的预防与治疗尚没有有效治疗药物。研究TBI损伤机制、寻找有效治疗药物以减轻患者痛苦、提高生活质量,成为目前的研究热点。本综述概括了近几年有关TBI治疗的最新进展,包括TBI损伤机制、TBI动物模型建立和评价指标、治疗药物及其新型递送系统,其中新型药物递送系统概括了聚合物纳米粒、水凝胶、树枝状聚合物、脂质体、胶束和细胞外囊泡作为新型药物载体在TBI治疗中的应用,希望为安全、有效地治疗TBI提供新思路。