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番荔枝酰胺的全合成研究 总被引:1,自引:0,他引:1
番荔枝(Annona squamosa)是番荔枝科番荔枝属植物,有抗菌和抗肿瘤作用。番荔枝酰胺(squamosamide)是从该植物中提取得到的一个新化合物。为进一步探明该化合物的药理活性,进行了全合成研究工作。经七步反应首次制得天然目标物,总收率14%。 相似文献
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合成了化合物2-氯-5-(5,6-二基-1,4-氧硫杂环己二烯-3-甲酰氨基)苯甲酸异丙酯(UC84),并以其为先导物合成了11个未见报道的衍生物,活性筛选表明该类化合物有明显的抗单纯疱疹病毒(HSV)和乙肝病毒(HBV)活性。 相似文献
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目的 运动病(motion sickness,MS)是一种以前庭系统功能紊乱为主的综合征。目前临床使用的药物均不同程度地存在着副作用。本研究旨在寻找和筛选具有抗运动病作用的药物复方制剂,以满足预防与治疗之需要。方法 根据运动病的发病机理,选择相关的受体拮抗剂进行组方并进行动物急性毒性(LD50)或最大耐受性试验。结果 获得四个药物组方及其急性毒性和最大耐受性数据;结果表明四组药物配方毒性均很低,有较高的安全性。结论 所选组方药物安全可靠,适合进行进一步的抗晕作用研究。 相似文献
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2,3苯并吡喃酮类化合物的合成及药理活性季小慎梁晓天(中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所,北京100050)在研究番荔枝酰胺全合成的过程中[1],曾将乙酰化高丁香酸甲酯和香草醛在Ac2O/ZnCl2条件下作用,以期获得如下Knoevena... 相似文献
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咖啡酸、阿魏酸和CA-1201拮抗ET-1的生物效应 总被引:13,自引:1,他引:12
目的:探讨咖啡酸、阿魏酸和CA- 1201 对ET- 1 生物效应的拮抗作用。方法:用不同剂量的咖啡酸、阿魏酸和CA- 1201 拮抗ET- 1 引起小鼠急性死亡、缩血管效应、升压效应及致平滑肌细胞增殖效应。结果:(1) 咖啡酸、阿魏酸和CA- 1201 在0-1 ~100 mgkg 剂量范围内,对ET- 1 致小鼠死亡有明显的对抗作用,该作用存在剂量依赖性;(2) 三种药物对ET- 1 缩血管效应有明显的拮抗作用,咖啡酸和CA- 1201 拮抗效能相近,而阿魏酸的拮抗效能强于咖啡酸和CA- 1201 ;(3) 三种药物均能拮抗ET- 1 的升血压作用,与对照组相比,该作用有显著差异;(4) 三种药物对ET-1 致家兔血管平滑肌细胞增殖有明显的抑制作用,该作用具剂量依赖性。结论:咖啡酸、阿魏酸和CA- 1201 能有效地拮抗ET- 1 的生物效应,是一类新的ET 拮抗剂 相似文献
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对西替考马(cnetchroman)合成路线进行改进。其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性的获得反应式异构体,从而避免了文献报道中的高压氢化的构型转化两个反应单元,共五步反应获得最终产物,收率达40%。 相似文献