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基因重组干扰素α-2b脂质体的药代动力学研究 总被引:4,自引:0,他引:4
研究注射用干扰素α2b脂质体在大鼠体内的药代动力学及小鼠组织分布、排泄。运用同位素示踪法结合SDSPAGE,测定静脉注射后大鼠血液中原型药物浓度并做其胆汁排泄试验;用小鼠进行组织分布试验和尿粪排泄试验。结果:符合一级消除动力学的二房室模型,干扰素α2b的t1/2β为0.69h,脂质体3个剂量的t1/2β分别为3.36h、3.02h、2.34h,干扰素α2b脂质体在大多组织中分布增加,肝脾中尤其明显。脂质体能够显著延长干扰素α2b在血液及组织中半衰期,提高靶向性。 相似文献
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促黄体生成素基因免疫对前列腺增生模型鼠生殖内分泌的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨LH基因免疫对前列腺增生模型鼠生殖内分泌的影响。方法 RT-PCR法从雌性大鼠垂体细胞中RNA扩增大鼠的促黄体素基因(LH)cDNA片段约(461bp)并克隆至T载体,获得重组质粒T-LH,限制酶酶切,酶连接,构建PCDNA3.1(-)/HbsAg/LH,经脂质体转染纯化的重组质粒至COS细胞中,通过肌肉注射构建的PCDNA3.1(-)/HbsAg/LH与前列腺增生大鼠,2个月内给药两次。结果 体外培养COS细胞,发现HBsAg与LH连接物表达较好,肌肉注射前列腺增生模型鼠重组质粒后,模型鼠LH与T的含量明显低于对照组。结论 PCDNA3.1(-)/HbsAg/LH可参与前列腺增生模型鼠生殖内分泌腺的调节。 相似文献
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酪丝缬肽在Beagle犬体内药动学初步研究 总被引:2,自引:0,他引:2
初步研究酪丝缬肽单次静注给药后在Beagle犬的体内过程。建立了酪丝缬肽在Beagle犬全血中浓度测定的RP-HPLC-UV方法。绘制酪丝缬肽单次给药后在Beagle犬体内全血药物浓度-时间曲线,并求得药动学参数。本检测方法灵敏度不高,最低定量限为0.20μg/ml。酪丝缬肽静注给药后在Beagle犬体内药动学符合单房室模型,低、中、高3个剂量(60,600,6000μg/kg)的T1/2分别为(8.88±1.45),(9.00±1.70),(11.12±2.83)s,无显著性差异,C10s和AUC与剂量成良好的线性关系。本实验初步表明:酪丝缬肽静注给药在Beagle犬体内的动力学行为是线性的。酪丝缬肽在Beagle犬体内快速消除,半衰期小于20s。 相似文献
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[摘要]目的 探索一类抗肝癌新药酪丝亮肽的固相合成路线,并与申报的液相合成路线进行优缺点比较. 方法 采用Fmoc/Wang树脂固相合成方法,逐步接肽,然后用裂解液(TFA:Tis:H2O,95.0:2.5:2.5)从树脂切割得到粗品,最后制备液相纯化脱盐,冻干得到产品. 结果 终产品经质谱、磁共振检测确证,纯度为99.5%,产率为82.0%. 结论 Fmoc固相合成方法可以得到与液相合成一致的产品,相比液相路线,该合成方法便捷易操作,生产周期短,产率高,但是成本相对较高. 相似文献
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研究重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和白细胞介素3融合蛋白(GM-CSF/IL-3,MX)在大鼠体内的药代动力学。方法:实验采用同位素示踪技术结合HPLC分析,建立了MX在大鼠血浆中的测定方法,并测定了MX皮下注射3个剂量水平和静脉注射中剂量水平在大鼠体内的药动学参数。结果:高中低剂量T1/2分别为(1 5.4±2.0),(1 6.1±1.8)h,(1 3.2±2.2)h;AUC分别为(5 8 8±1 2 0),(2 8 6±4 7),(1 4 2±2 0)μg/(L.h),Cmax分别为(3 1.2±8.3),(1 4.8±1.2),(8.3±1.4)μg/L。结论:MX皮下注射给药后,Cmax和AUC与剂量成比例,MX在大鼠体内的代谢和消除是线性的。7 0μg/kg组生物利用度为3 5.6%。 相似文献
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