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目的建立鱼精蛋白凝聚法测定脂质体、纳米脂质体包封率的方法。方法鱼精蛋白凝聚法分离脂质体、纳米脂质体,以高效液相色谱法为分析手段,测定脂质体药物包封率,并与葡聚糖凝胶柱色谱法比较。考察脂质体粒径、脂质体Zeta电位、鱼精蛋白用量以及药物不同溶解性、荷电性、分子量大小等因素对鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率的影响。结果鱼精蛋白凝聚法可以准确测定不同溶解性质药物脂质体的包封率;应用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法与鱼精蛋白凝聚法均能很好测定粒径≥220 nm碘海醇脂质体的包封率。脂质体粒径减小,葡聚糖凝胶柱色谱法药物回收率下降;碘海醇脂质体粒径小于200 nm时,葡聚糖凝胶G-50柱色谱法测得药物回收率较鱼精蛋白凝聚法低。葡聚糖凝胶柱色谱法不适合脂溶性药物脂质体的分离且不能准确测定脂溶性药物托氟啶脂质体的药物包封率;鱼精蛋白凝聚法可准确测定粒径在100~500 nm的托氟啶脂质体的药物包封率。脂质体荷电性影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率;调节介质pH值使托氟啶脂质体Zeta电位分别为-44.07,-4.76和14.5 mV,鱼精蛋白凝聚法方法回收率分别为98.1%,95.3%和86.6%。不同荷电性小分子药物不影响鱼精蛋白凝聚法测定脂质体包封率,但大分子药物荷电性有影响;解离的奥沙西罗(荷负电)和pH 2的胰岛素(荷正电)回收率较好,而pH 7的胰岛素(荷负电)的回收率则较低。结论鱼精蛋白凝聚法可以测定不同溶解性质药物脂质体、纳米脂质体的包封率,此法适合小分子药物及正电荷大分子药物脂质体的测定;适于中性或负电荷脂质体的测定。 相似文献
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目的 评价N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(Suc-Chi/NPs)肿瘤靶向性,考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)抗肿瘤活性。方法 建立异硫氰基荧光素(FITC)-Suc-Chi/NPs的体内荧光分析方法,检测Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内组织分布数量。采用荧光显微镜观察FICT-Suc-Chi/NPs在组织切片中蓄积量,评价FICT-Suc-Chi/NPs肿瘤靶向性;以Suc-Chi/NPs、5-FU注射液为对照,考察5-FU-Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内的瘤体积抑制率及对荷瘤小鼠体重的影响,评价制剂的疗效及不良反应。结果 FICT-Suc-Chi/NPs能够长时间的滞留在血液中,在各组织及血浆中分布的数量次序依次为肾>肿瘤>血液>肝>脾>肺。5-FU-Suc-Chi/NPs与5-FU注射液相比较,能够更有效地抑制Sarcoma 180肿瘤的生长,而且组织毒性较温和。结论 研究表明N-琥珀酰壳聚糖纳米粒具有长循环特性,能够实现实体肿瘤靶向传递;以N-琥珀酰壳聚糖为载体包载抗肿瘤模型药纳米粒具有较高抗肿瘤活性及较低的毒性。 相似文献
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目的:建立5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)在荷瘤小鼠血浆和组织中高效液相色谱(HPLC)分析方法。方法:生物样品经甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用HPLC法测定药物含量。色谱柱:Hypersil ODS C18(4.6mm×200mm,5μm);流动相:水-甲醇(99∶1)以磷酸调pH值6.2;流速:0.8mL.min-1;紫外检测波长:266nm;柱温:室温;进样量:20μL;内标:利巴韦林。结果:该方法线性范围为0.1~10mg.L-1,线性关系良好(r2=0.993 2~0.997 9),方法回收率、日内和日间精密度的RSD均小于15%。结论:该分析方法灵敏性、准确性较高,适用于5-FU-Suc-Chi/NPs荷瘤小鼠肿瘤靶向性及药动学研究。 相似文献
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目的评价N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(Suc-Chi/NPs)肿瘤靶向性,考察5-氟尿嘧啶-N-琥珀酰壳聚糖纳米粒(5-FU-Suc-Chi/NPs)抗肿瘤活性。方法建立异硫氰基荧光素(FITC)-Suc-Chi/NPs的体内荧光分析方法,检测Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内组织分布数量。采用荧光显微镜观察FICT-Suc-Chi/NPs在组织切片中蓄积量,评价FICT-Suc-Chi/NPs肿瘤靶向性;以Suc-Chi/NPs、5-FU注射液为对照,考察5-FU-Suc-Chi/NPs在Sarcoma 180-荷瘤小鼠体内的瘤体积抑制率及对荷瘤小鼠体重的影响,评价制剂的疗效及不良反应。结果 FICT-Suc-Chi/NPs能够长时间的滞留在血液中,在各组织及血浆中分布的数量次序依次为肾〉肿瘤〉血液〉肝〉脾〉肺。5-FU-Suc-Chi/NPs与5-FU注射液相比较,能够更有效地抑制Sarcoma 180肿瘤的生长,而且组织毒性较温和。结论研究表明N-琥珀酰壳聚糖纳米粒具有长循环特性,能够实现实体肿瘤靶向传递;以N-琥珀酰壳聚糖为载体包载抗肿瘤模型药纳米粒具有较高抗肿瘤活性及较低的毒性。 相似文献
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目的 制备一种通过叶酸受体途径作用于肿瘤细胞的叶酸修饰水飞蓟宾固体脂质纳米粒(FA-SIL-SLN),考察FA-SIL-SLN对A549细胞抑制作用。方法 酰化反应合成膜材(FA-PEG3350-DSPE),采用乳化-超声分散法制备FA-SIL-SLN,并研究其理化性质。MTT法测定FA-SIL-SLN对A549细胞的抑制率;流式细胞分析仪分析其对细胞周期的影响。结果 合成了膜材FA-PEG3350-DSPE;制备的FA-SIL-SLN外观圆整、平均粒径为(103±21)nm,包封率为(90.73±0.33)%、载药量为(2.13±0.17)%,体外释药实验表明其具有良好的缓释特性;对A549细胞的抑制作用呈现明显的量效和时效关系;阻滞细胞增殖。结论 本实验为叶酸介导的抗肿瘤给药系统研究提供了依据。 相似文献
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目的采用Box-Behnken效应面优化姜黄素长循环纳米结构脂质载体(mPEG2000-Cur-NLC)处方,并考察其理化性质。方法采用薄膜-超声法制备mPEG2000-Cur-NLC,以粒径、包封率和载药量为评价指标,以混合脂质的用量、乳化剂的用量和脂药质量比为考察对象,采用Box-Behnken效应面法筛选其最佳处方,并考察其粒径、包封率、zeta电位及体外释放。结果最优处方为混合脂质用量为质量分数2.5%、乳化剂的用量质量分数3.5%和脂药质量比40∶1,按最优处方制备的m PEG2000-Cur-NLC粒径为(135.33±2.52)nm、包封率为(96.70±0.146)%、载药量为(2.41±0.587)%,体外释放72h药物累积释放量为58.37%,呈缓释释放,Weibull方程拟合结果最好。结论 m PEG2000-Cur-NLC采用Box-Behnken效应面法优化是可行的,体外缓释效果良好。 相似文献