含铋类药物的生物化学和药物化学研究进展

铋的化合物在医学中应用已超过二百年，但其生物化学并没有深入系统的研究，直到近年来才逐渐引起重视。枸橼酸铋的结构表明其治疗溃疡有赖于在酸性条件下的超分子结构，枸椽酸铋超分子和溃疡膜表面的相互作用对其生物活性起着重要作用，同样重要的是铋和蛋白质及酶的相互作用。铋可以结合在蛋白中铁和锌的位置，和其传输及抑制细菌生长有关，详细机理仍有待进一步研究。铋在人体中的吸收极低，大部分是由肾脏通过尿液排出。“幽门螺杆菌”（Helicobacter pylori)基因组的测定，将有助于了解铋剂的作用机理，并为设计新型铋剂奠定基础。     

大环骨架结构的倍半萜化合物——Ⅵ.马兜铃新内酯的化学结构测定

自绵毛马兜铃(Aristolochia mollissima Hance)根茎中分得九个化合物,其中已报道的七个化合物是尿囊素、马兜铃内酯、绵毛马兜铃内酯、β-谷甾醇、马兜铃酸A、9-乙氧基马兜铃内酯和9-乙氧基马兜铃内酰胺,本文报道结晶K_3的化学结构,经光谱分析(IR,~1H-NMR,~(13)C-NMR,2D-NMR和MS),化学反应及X-衍射晶体分析,确证K_3为一个新骨架结构的倍半萜化合物,命名为马兜铃新内酯。     

转铁蛋白结合镱跨膜转运及镱对U-87MG细胞增殖的影响

目的:研究转铁蛋白/转铁蛋白受体转运系统对转铁蛋白结合镱(Yb₂Tf)跨膜转运进入神经胶质瘤U-87MG细胞,以及转铁蛋白结合镱和非转铁蛋白结合镱对U-87MG细胞增殖的影响。方法:细胞培养及ICP-MS镱测定法。结果:随Yb₂Tf浓度增加,细胞镱摄入量增加。当浓度达2μmol/L时,细胞摄取镱基本达到饱和状态。细胞摄入镱量也随镱:apoTf摩尔比增大而增加,当摩尔比达到1.5时,摄入量达到最高水平。0.4μmol/LYb₂Tf可显著抑制U-87MG细胞增殖,而Yb³⁺浓度高达10μmol对细胞增殖仅有轻微影响。结论:转铁蛋白/转铁蛋白受体介导的膜转运可能是镱跨越U-87MG细胞的机制之一。转铁蛋白结合Yb³⁺可以有效地抑制U-87MG细胞的增殖。     

大环骨架结构的倍半萜化合物——Ⅵ.马兜铃新内酯的化学结构测定

自绵毛马兜铃(Aristolochia mollissima Hance)根茎中分得九个化合物,其中已报道的七个化合物是尿囊素、马兜铃内酯、绵毛马兜铃内酯、β-谷甾醇、马兜铃酸A、9-乙氧基马兜铃内酯和9-乙氧基马兜铃内酰胺,本文报道结晶K₃的化学结构,经光谱分析(IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,2D-NMR和MS),化学反应及X-衍射晶体分析,确证K₃为一个新骨架结构的倍半萜化合物,命名为马兜铃新内酯。