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目的通过对比[~18F]氟乙基-埃罗替尼与[~11C]埃罗替尼在HCC827荷瘤鼠中的正电子发射型计算机断层(PET)显像,评价新PET显像剂~18F-FEAErlotinib的应用潜力。方法经一步亲核取代反应制得~18F-FEA-Erlotinib,而~11C-Erlotinib经[~11C]碘代甲烷(~11CH_3I)甲基化反应合成;先由~18F-FEAErlotinib在HCC827荷瘤鼠中进行1 h Micro-PET动态显像,探索其体内生物分布并确定最佳显像时间;然后分别进行~18F-FEA-Erlotinib与~11C-Erlotinib的1h静态显像,并勾画感兴趣区域(ROI),测定每克组织百分注射剂量率(%ID/g),进行半定量分析。结果经动态显像结果确定1 h为最佳显像时间。1 h静态显像中,~18F-FEA-Erlotinib图像中,肿瘤边界清晰,分辨率、对比度高。1 h静态显像半定量研究发现,~18F-FEA-Erlotinib显像中,肿瘤/脑、肿瘤/肺、肿瘤/骨骼、肿瘤/肌肉的比值分别为5.87±1.21,2.97±0.58,3.33±0.60,3.80±0.72;~11C-Erlotinib显像中,肿瘤/脑、肿瘤/肺、肿瘤/骨骼、肿瘤/肌肉的比值分别为5.48±1.45,1.10±0.34,2.63±0.54,2.10±0.63。结论~18F-FEA-Erlotinib显像肿瘤摄取高,靶/非靶比值较~11C-Erlotinib显像更高,显像清晰,具有较好应用潜力。  相似文献   
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