高效液相色谱法测定小鼠血浆头孢匹胺钠的含量

目的:建立小鼠血浆中头孢匹胺钠HPLC检测方法,为临床上头孢匹胺钠血药浓度监测提供试验依据。方法:样品处理采用25%高氯酸(v/v)沉淀蛋白质。PLATISILTMC18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-三乙胺醋酸(三乙胺14 mL,冰醋酸5.7 mL,加蒸馏水定容至100 mL)-水(10∶0.2∶89.8),1 mol.L-1醋酸调节pH5.38,流速为0.8 mL.min-1;检测波长为254 nm。结果:所建立方法在0.2～250.0μg.mL-1范围内线性良好,方法平均回收率为96.1%,平均提取回收率为77.7%;日内变异RSD小于5%。小鼠尾静脉给药150 mg.kg-1后1 h血浆头孢匹胺钠浓度为(196.1±11.9)μg.mL-1,24 h血药浓度降至(0.5±1.6)μg.mL-1,采用DAS2.0程序求得药物动力学参数t1/2为3.41 h,MRT为3.24 h。结论:该法准确、灵敏、快速,内源性成分无干扰,适用于血浆中头孢匹胺钠的分析测定。     

头孢匹胺钠脂质体的制备及其理化性质研究

目的：制备头孢匹胺钠脂质体并进行质量评价。方法：采用逆相蒸发法制备头孢匹胺钠脂质体,在单因素考察基础上,以药脂比（A）、磷脂与胆固醇质量比（B）、有机相（乙醚）与水相体积比（C）、超声时间（D）为因素,以包封率为考察指标,按Lq（3‘）正交试验设计表优化最佳处方和工艺,并进行处方验证;考察脂质体的形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、栽药量和72h体外累积释放度并进行模型拟合。结果：正交试验设计优化的A为1：6、B为5：1、C为4：1、D为5min,验证试验证明处方合理;所得的脂质体为封闭的多层囊状或圆球体,大小均匀,平均粒径为（7．146±O．29）gm,Zeta电位为一11．75mV,包封率为（82．10±4．21）％,载药量为（愠42±O．67）％;72h体外累积释放度为76．84％,体外释药行为符合We~bull模型（r=0．9910）。结论：采用逆相蒸发法制备的头孢匹胺钠脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

脂质体制备方法的选择

脂质体的性质取决于包裹于其中的药物的性质,脂质体的制备方法影响其包封率和粒径大小。本文介绍了如何根据药物的油水分配系数和治疗目的(粒径要求)选择适当的制备方法得到包封率高,稳定性好并符合治疗目的的载药脂质体制剂。     

褪黑素脂质体的制备及理化性质研究

目的 制备褪黑素脂质体并考察其理化性质.方法 采用薄膜分散法制备褪黑素脂质体,在单因素考察基础上.采用均匀试验设计优化最佳处方和工艺;透射电镜下观察外观形态,激光散射测定Zeta电势和粒度分布,低温高速离心法分离脂质体与未包封的药物,UV法测定包封率与载药量,膜动态透析法探讨其体外释药特性.结果 均匀试验设计优化的最佳处方为药脂比1:25,磷脂和胆固醇比10:1,温度40℃,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为(5.542±0.04)μm,Zeta电势为-31.68mV,包封率为(77.23±2.51)%,栽药量为(3.60±0.29)%.体外释放可延长至72h,释放特性符合双相动力学方程(r_α=0.988 6和r_β=0.9874).结论 采用薄膜分散法制备的褪黑素脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果.