Mannich碱简易的区域选择性合成法

先分别让羰基化合物、三乙胺、氯三甲基硅和 NaI 乙腈溶液反应,氨基缩酮和甲基三氯化硅反应,得到烯醇硅醚和氨甲基阳碳离子盐,然后将二者在0℃反应,得到 Mannich     

大分子药物考虑用于中风病人的神经保护

美国心脏学会估计美国每年有50多万中风病例,其中30％病例死亡,目前处于中风恢复期病人大约有300万。这些中风的幸存者每年的药品开支超过400亿美元。作为几十年临床中风治疗的重要进步,1996年溶栓药被引入中风治疗。然而,溶栓治疗仅仅溶解脑动脉中的血栓,对神经不具有保护作用。     

利胆酚的一步合成法

利胆药利胆酚能促进胆汁分泌,缓解并控制胆道疾病的症状。其合成路线如下:     

D-β-氯乳酸的合成

以D-丝氨酸甲酯盐酸盐为原料,经氯代、水解和亚硝化脱氨基反应,可得D-β-氯乳酸。前二步改进了文献方法,     

抗肿瘤药物研究的近况

概述 1984年间在肿瘤生物学方面取得了很大进展。首先,阐明了致癌基因在致癌过程中所起的作用,并在某些特定的肿瘤病因学方面取得的进展。论述了生长因子在癌基因的表达和控制中的作用,以及基因增殖作用是耐药性的一种机理。较详细地报道了抗肿瘤药物的耐药性问题。有许多综述涉及了二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂的构效关系和叶酸拈抗剂的     

抗癌药物靶向研究的一些新动向

人体内低密度脂蛋白(LDL)是血浆中胆固醇的主要载体,人体细胞表面存在LDL 的受体,LDL 与受体结合后,在溶酶体内降解,释放胆固醇,供细胞应用。Peterson 等发现,白血病细胞,特别是急性髓性白血病患者的LDL 受体活力比正常人周围血和骨髓有核细胞活力高。在诊断时发现,许多白血病患者的血浆中胆固醇含量偏低,但在服用细胞毒类药物后,胆固醇明显